Farmacodinâmica
MOMENT® creme, contém capsaicina, um neuropeptídeo natural obtido de plantas da família das solanáceas, que produz uma efetiva analgesia seletiva em síndromes de dor localizada, quando usada como droga única ou associada a medicamentos por via oral. MOMENT® 0,075% é mais potente, porque contém uma proporção três vezes maior do princípio ativo. A capsaicina, um agonista do transient receptor potential vanilloid 1 receptor (TRPV1), ativa os canais de cátion ativados por ligante nas fibras nervosas nociceptivas, resultando em despolarização, início do potencial de ação e transmissão do sinal da dor para a medula espinhal. A exposição à capsaicina resulta em subsequente dessensibilização dos axônios sensoriais e inibição do início da transmissão da dor.
A capsaicina também afeta a síntese, o armazenamento, transporte e liberação da Substância P, principal mensageiro químico dos impulsos da dor periférica para o sistema nervoso central (via eferente). A Substância P é liberada nas articulações e o uso da capsaicina torna a pele e as articulações insensíveis à dor devido à depleção e prevenção do acúmulo de Substância P nos neurônios sensoriais periféricos. Com a depleção da Substância P nas terminações nervosas, os impulsos da dor não podem ser transmitidos ao sistema nervoso central.
MOMENT® creme não é um anestésico local, pois bloqueia apenas a condução do impulso da dor nos neurônios tipo C, enquanto os anestésicos bloqueiam os impulsos de todos os neurônios aferentes, bloqueando todos os sentidos, tato, pressão, temperatura e vibração.
A capacidade de MOMENT® de dessensibilizar os neurônios nociceptivos está relacionada, possivelmente, a dois fenômenos distintos: o primeiro é que a aplicação repetida da capsaicina leva ao declínio gradual da intensidade da resposta à mesma. O segundo é a dessensibilização funcional pela perda ou redução da capacidade de resposta aos estímulos nervosos dos neurônios nociceptivos. Nestas condições, a resposta à capsaicina fica reduzida ou perde sua ação gradualmente em outros tipos de neurônios não ligados ao fenômeno da dor, que assim mantém sua atividade normal. Já a dessensibilização funcional reversível é observada em altas concentrações da capsaicina, sendo a base de sua ação anti-inflamatória e analgésica.
Estas propriedades da capsaicina podem explicar sua utilidade e eficácia em várias condições dolorosas como: enxaqueca em cluster, distrofia reflexa simpática, dor pós-mastectomia, neuralgia pós-herpética, neuralgias e neuropatia diabética, dores lombares, dor da artrite reumatoide, e outras dores localizadas.
Farmacocinética
A capsaicina age localmente, não sendo distribuída e/ou absorvida pelo organismo. Seu tempo de ação é de aproximadamente 4 a 5 horas.
A aplicação tópica de MOMENT® na pele humana resulta (dependendo da concentração), em uma sensação de calor, até de queimação, e uma onda de hiperemia. Nesta área se obtém uma redução térmica e mecânica da hiperalgesia. Além desta área ocorre uma redução complementar da dor. Os efeitos na redução da hiperalgesia aumentam com a repetição da aplicação. A aplicação repetida de MOMENT® por muitos dias resulta na redução ou completa abolição da dor periférica.
MOMENT® é apresentado como creme tópico e como loção tópica não gordurosa, o que permite a utilização nos diferentes casos e características da epiderme, para a obtenção do efeito desejado.
Características farmacológicas moment
MOMENT com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de MOMENT têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com MOMENT devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.