Como anti-histamínico pluripotente, o pimetixeno exerce efeito inibitório sobre várias aminas biogênicas e outras substâncias mediadoras endógenas, que se acredita estarem envolvidas na patogênese da broncoconstrição alérgica, formas asmáticas da tosse e outras afecções alérgicas. Demonstrou-se que o pimetixeno inibe as ações da histamina, serotonina, acetilcolina e bradicinina. Possui também propriedades sedativas acentuadas que podem ser benéficas no tratamento de crianças com distúrbios alérgicos acompanhados de um estado de hiperexcitabilidade.