Absorção: Após administração oral, o micofenolato de sódio é amplamente absorvido. De acordo com seu revestimento gastro-resistente, o tempo para concentração máxima de MPA foi aproximadamente de 1,5 a 2 horas. Estudos in vitro demostraram que a formulação do revestimento entérico de MYFORTIC previne a liberação do MPA sob condições ácidas como no estômago. Em pacientes receptores de transplantes renais estáveis sob imunossupressão com ciclosporina para microemulsão, a absorção gastrintestinal de MPA foi de 93% e a biodisponibilidade absoluta foi de 72%. A farmacocinética de MYFORTIC é proporcional à dose e linear nas doses estudadas de 180 a 2160 mg. Comparado ao jejum, a administração de MYFORTIC 720 mg com uma refeição hiperlipídica (55 g de gordura, 1.000 calorias) não teve efeito na exposição sistêmica ao MPA (AUC) que é o parâmetro farmacocinético mais importante ligado à eficácia. Entretanto, houve uma diminuição de 33% na concentração máxima de MPA (Cmáx). Distribuição: O volume de distribuição do MPA no estado de equilíbrio é de 50 litros. O ácido micofenólico e o ácido micofenólico glucuronídeo possuem alta ligação às proteínas, 97% e 82% respectivamente. A concentração de MPA livre pode aumentar sob condições de diminuição de sítios de ligação das proteínas (uremia, deficiência hepática, hipoalbuminemia, uso concomitante de drogas com alta ligação às proteínas). Isto pode submeter os pacientes a um risco maior de reações adversas. Metabolismo: A meia-vida do MPA é 11,7 horas e o clearance (depuração) é 8,6 L/h. O MPA é metabolizado principalmente pela glucuronil transferase para formar o glucuronídeo fenólico do MPA, ácido micofenólico glucuronídeo (MPAG). O MPAG é o metabólito predominante do MPA e não manifesta atividade biológica. Em pacientes estáveis submetidos ao transplante renal sob imunossupressão com ciclosporina para microemulsão, aproximadamente 28% do MYFORTIC oral não é convertido a MPAG por metabolismo pré-sistêmico. A meia-vida do MPAG é maior do que a do MPA, aproximadamente 15,7 horas e seu clearance (depuração) é 0,45 L/h. Eliminação: Quantidade mínima de MPA aparece na urina (<1,0%), a maioria do MPA é eliminado pela urina como MPAG. O MPAG secretado na bílis está disponível para desconjugação pela flora intestinal. O MPA resultante desta desconjugação pode então ser reabsorvido. Aproximadamente 6-8 horas após a administração, um segundo pico de concentração de MPA pode ser determinado, de acordo com a reabsorção do MPA desconjugado. Farmacocinética em pacientes submetidos ao transplante renal sob imunossupressão com ciclosporina para microemulsão: Estão apresentados na tabela abaixo os principais parâmetros farmacocinéticos para MPA após administração de MYFORTIC. A farmacocinética de dose única de MYFORTIC prediz a farmacocinética da dose múltipla e da administração crônica de MYFORTIC. No período inicial pós-transplante, a AUC média do MPA e principal Cmáx do MPA foi aproximadamente metade da medida seis meses após o transplante.
Características farmacológicas myfortic
MYFORTIC com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de MYFORTIC têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com MYFORTIC devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.