Farmacologia Clínica:
NARCAN® previne os efeitos dos opioides, incluindo depressão respiratória, sedação e hipotensão.
Ele também pode reverter os efeitos disfóricos ou psicotomiméticos de agentes agonista-antagonistas, tal como a pentazocina.
NARCAN® é um antagonista puro de opioide, isto é, não possui as propriedades agonísticas ou características morfinomiméticas de outros antagonistas de opioide. NARCAN® não produz depressão respiratória, efeitos psicotomiméticos ou contração pupilar.
Na ausência de narcóticos ou de efeitos antagonistas de outro antagonista do narcótico ele não apresenta atividade farmacológica.
NARCAN® não se mostrou capaz de causar tolerância, nem produzir dependência física ou psíquica.
Na presença de dependência física de narcóticos, NARCAN® induzirá uma síndrome de abstinência. Contudo, na presença de dependência de opioide, os sintomas de abstinência podem aparecer dentro de minutos após a administração de NARCAN® e persistir por cerca de 2 horas. A gravidade e a duração da síndrome de abstinência estão relacionadas com a dose administrada de NARCAN ® e ao grau e tipo de dependência.
Mecanismo de Ação:
Enquanto o mecanismo de ação ainda não esteja completamente compreendido, evidência in vitro sugere que o produto antagoniza os efeitos dos opioides competindo com os sítios receptores, κ e σ no sistema nervoso central, com maior afinidade pelo receptor. Quando NARCAN® é aplicado por via intravenosa a ação aparece, em geral, dentro de dois minutos; a ação só é levemente mais lenta, quando ele é aplicado por via subcutânea ou por via intramuscular. A duração da ação depende da dose e da via de aplicação de NARCAN®. A aplicação de NARCAN® por via intramuscular produz um efeito mais prolongado do que se aplicado por via intravenosa. A necessidade de repetição de doses de NARCAN®, no entanto, dependerá da quantidade, tipo e via de administração do opioide que está sendo antagonizado.
Farmacocinética:
Seguindo a administração parenteral, o cloridrato de naloxona é rapidamente distribuído pelo corpo e imediatamente atravessa a placenta.
Ele é metabolizado no fígado, primeiramente por conjugação com glicuronídio e excretado pela urina.
Em um estudo, a meia-vida sérica em adultos oscilou de 30 a 81 minutos (em média 64 ± 12 minutos). Num estudo neonatal, a média de meia-vida plasmática observada foi de 3,1 ± 0,5 horas.
Após uma dose oral ou intravenosa, cerca de 25 a 40% do fármaco é excretado como metabólitos na urina em 6 horas, cerca de 50% em 24 horas e de 60 a 70% em 72 horas.
Características farmacológicas narcan
NARCAN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de NARCAN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com NARCAN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.