Características farmacológicas albocresil

ALBOCRESIL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ALBOCRESIL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ALBOCRESIL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



O constituinte ativo do Albocresil®, o policresuleno, está sob a forma de um produto de policondensação formado de ácidos m-cresolsulfônicos ligados por pontes de metileno com cadeias de diversos comprimentos. O pH da Solução Concentrada é de 0,6, o qual após uma diluição de 1:200 atinge um valor de 2,0.

Propriedades farmacológicas
A eficácia terapêutica do policresuleno deve-se a três mecanismos de ação simultâneos:
•ação antimicrobiana: bactérias, fungos e protozoários;
•denaturação seletiva do tecido necrosado e do epitélio colunar;
•ação hemostática por coagulação das proteínas do sangue e intensa vasoconstrição;
Albocresil® tem um amplo espectro de ação antimicrobiana, que inclui bactérias gram-negativas, gram-positivas e certos fungos, tendo particularmente ação sobre Gardnerella vaginalis, microorganismos anaeróbios e tricomonas.
Até o momento não se observou o desenvolvimento de resistência destes agentes ao policresuleno.
O policresuleno estimula os processos de cicatrização e promove a reepitelização por meio de coagulação seletiva e subseqüente eliminação do tecido lesado e necrótico.
O epitélio escamoso é raramente afetado pelo policresuleno, enquanto o epitélio colunar mostra sinais de intumecência do núcleo e do plasma, com subsequente atrofia celular poucos segundos após entrar em contato com o policresuleno.

Propriedades toxicológicas
O policresuleno não demonstra efeito tóxico após aplicação local, como tem sido observado durante mais de 50 anos de experiência clínica.

Toxicidade aguda
A toxicidade aguda determinada foi de 340 a 380 mg/kg em administração intravenosa e de 2.300 a 2.500 mg/kg em administração oral a camundongos, bem como de 390 a 420 mg/kg em administração intravenosa e 3.500 mg/kg em administração oral a ratos.
A DL50 nos camundongos é 200 vezes maior que a dose posológica em seres humanos, e a de ratos é 300 vezes maior que esta dose.

Toxicidade crônica
Nenhum sinal de toxicidade específica à substância foi verificado em ratos após 3 meses de tratamento com doses 40 vezes maiores que as doses em humanos, nem em cães, com doses 9 vezes maiores que em seres humanos.
A tolerabilidade dérmica do policresuleno foi investigada em estudos com o aplicação sobre a pele depilada do dorso de camundongos. O policresuleno aplicado localmente em várias concentrações (4%, 12% e 36%) por um período de 10 a 14 dias causou somente um caso de vermelhidão passageira, que persistiu até após a terceira aplicação.

Toxicidade na reprodução
Estudos em ratas e coelhas prenhes demonstraram que a substância não tem efeitos embriotóxicos ou teratogênicos.

Mutagenicidade/ carcinogenicidade
Não há disponibilidade de estudos de carcinogenicidade.
A investigação de mutagenicidade (testes Ames in vitro) foi negativa.
Nenhuma propriedade mutagênica ou carcinogênica foi detectada durante os vários anos de uso terapêutico do policresuleno.

Propriedades farmacocinéticas:
O policresuleno é sempre aplicado de forma tópica, portanto não foram determinados dados farmacocinéticos convencionais em humanos.
Existem dados referentes à absorção do policresuleno em seres humanos. A absorção após aplicação intrauterina foi investigada utilizando-se policresuleno marcado com C14. O policresuleno é absorvido através da mucosa uterina e excretado preferencialmente por via renal. Conforme se observou nos dados em seres humanos, a absorção do policresuleno não ocasiona efeitos deletérios.
Os metabólitos não são conhecidos e não há estudos para determinação de meia-vida plasmática.