Propriedades Farmacodinâmicas
A triptorrelina é um decapeptídeo sintético, um agonista análogo ao LHRH natural (hormônio de liberação do LH). Na sua estrutura química ocorre uma mudança de uma molécula de L-Glicina por uma de D-Triptofano na posição 6 de sua cadeia estrutural, desencadeando uma maior afinidade aos receptores GnRh, o que leva a uma diminuição da excreção dos hormônios LH e FSH. Após um estímulo inicial, a administração prolongada de triptorrelina leva a uma inibição da secreção gonadotrófica, suprimindo, consequentemente, as funções testiculares e ovarianas. Pode-se ter outro mecanismo de ação: efeito direto nas gônadas pela diminuição da sensibilidade dos receptores periféricos do LHRH.
Propriedades Farmacocinéticas
Após aplicação intramuscular profunda, o pico sérico plasmático da triptorrelina ocorre ao redor de 7 dias, com biodisponibilidade próxima de 100%. O tempo de meia-vida de eliminação da triptorrelina pode variar de 30 minutos a aproximadamente 3 horas. Apresenta excreção renal com um “clearance” de 83,5 mL/min.
Câncer da próstata
A administração de uma dose diária de Neo Decapeptyl pode causar uma elevação inicial das taxas sanguíneas de LH e FSH, e consequentemente, um aumento inicial das taxas de esteróides gonadais (testosterona e diidrotestosterona). A continuidade do tratamento causa uma diminuição das taxas de LH e FSH conduzindo os esteróides a uma taxa de castração, dentro de um prazo de 2 a 3 semanas, assim como quando o produto é administrado por muito tempo. Paralelamente, pode ser observada no início do tratamento uma elevação transitória das fosfatases ácidas.
O tratamento é suscetível a propiciar uma melhora de sinais funcionais e objetivos.
Aproximadamente 80% dos carcinomas de próstata são andrógeno-dependentes: pela inibição do efeito da testosterona muitas vezes é possível obter uma diminuição parcial ou retardo no desenvolvimento do tumor e, consequentemente, promover um alívio sintomático (por exemplo, na micção e nas dores devidas ao carcinoma). Esta inibição pode ser realizada tanto pela cirurgia (orquidectomia, adrenalectomia, remoção da hipófise), ou através de castração química (tratamento estrogênico ou anti-androgênico) ou, como tem sido descrito, pela administração contínua. Neo Decapeptyl permite que o paciente não se submeta a cirurgia e provavelmente não apresente reações adversas cardiovasculares frequentemente encontradas com tratamentos estrogênicos.
Após a injeção intramuscular profunda de Neo Decapeptyl é observado um pico inicial do princípio ativo, seguido de uma liberação constante. A Cmáx é de 1359,9 ng/l, o Tmáx é de 44,9 horas, e a área sob a curva é igual a 8534,3 ng/l/h.
Puberdade precoce
A inibição da hiperatividade gonadotrófica-hipofisária manifesta-se nos dois sexos pela supressão da secreção do estradiol ou testosterona, pela diminuição do pico de LH e pela melhora da relação idade estatural/idade óssea.
A estimulação inicial das gônadas pode ser responsável por pequenas hemorragias genitais, necessitando-serecorrer a um tratamento com acetato de medroxiprogesterona ou de ciproterona.
Endometriose
A administração prolongada de Neo Decapeptyl causa uma supressão da secreção do estradiol e, portanto, uma condição de repouso do tecido endometrial.
O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a administração de Neo Decapeptyl é de 48 horas.
Características farmacológicas neo decapeptil
NEO DECAPEPTIL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de NEO DECAPEPTIL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com NEO DECAPEPTIL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.