Em estudo realizado, 20 pacientes sofrendo de câncer de próstata avançado receberam uma única injeção intramuscular de pamoato de triptorrelina LP 11,25 mg planejada para induzir e manter uma castração farmacológica por no mínimo 3 meses. A cada paciente foi administrada uma das duas diferentes formulações (DLGSD-3-95-21 – pamoato de triptorrelina LP 11,25 mg:1/1:polímero lactídeo 75:glicolídeo 25 e DLGSD-3-95-22 – pamoato de triptorrelina LP 11,25 mg:1/3: polímero lactídeo 50:glicolídeo 50, 2/3: polímero lactídeo 75:glicolídeo 25) e foram monitorados atentamente pelos 3 meses seguintes. O objetivo do estudo foi: (1) determinar se uma injeção intramuscular de uma nova formulação de pamoato de triptorrelina LP 11,25 mg seria capaz de induzir uma castração e manter os níveis plasmáticos de testosterona nas faixas de castração (<1,735 nmol/L) até 3 meses após a injeção; (2) avaliar a farmacocinética da triptorrelina; (3) avaliar a melhora potencial da dor e da disúria; (4) avaliar a tolerância local e geral bem como a ocorrência de possíveis eventos adversos. Os resultados do estudo indicam que ambas as formulações de 3 meses são seguras e capazes de induzir os níveis de castração da testosterona dentro de 28 dias e mantê-los pelos dois meses seguintes. A biodisponibilidade da formulação DLGSD-3-95-21 tende a ser maior (Cmax mais elevada, AUC0-84 dias maior e nenhum ponto dos dados abaixo do LOD) que aquela da DLGSD-3-95-22. Isto pode, no mínimo parcialmente, explicar o início mais rápido da castração observada após a DLGSD-3-95-21 e a sua tendência para manter níveis menores de testosterona durante o terceiro mês. Em termos de resultados clínicos finais, ambas as formulações são semelhantes, embora uma conclusão definitiva não possa ser estabelecida devido ao número relativamente pequeno de pacientes pesquisados neste estudo piloto.
Estudo multicêntrico, randomizado, controlado, com pacientes apresentando carcinoma de próstata avançado, foi realizado para comparar o perfil farmacodinâmico e eficácia equivalente da triptorrelina nas apresentações de depósito com dose referência de 3,75 mg mensal ou dose testada de 11,25 mg trimestral, por período de terapêutica de 9 meses. Cento e sessenta e dois (162) dos 166 pacientes (97,6%) no grupo da formulação de 3 meses tiveram níveis de testosterona abaixo do nível de castração no dia 29, enquanto 147 dos 159 pacientes (92,5%) no grupo da formulação de 1 mês tiveram os níveis de testosterona abaixo do nível de castração no dia 29. A estimativa de ponto e o intervalo de confiança (IC) bilateral de 95% da diferença nos índices de castração foram de 5,1% (-1,1%, 13,8%). A manutenção do índice de castração foi de 94,1% para o grupo da formulação de 3 meses e de 95,3% para o grupo da formulação de 1 mês. A estimativa de ponto e o IC bilateral de 95% para a diferença nos índices de manutenção foram de –1,2% e (- 6,3%; 3,9%). Os resultados do estudo mostram conclusivamente que a formulação de 3 meses do pamoato de triptorrelina é no mínimo tão eficaz quanto a formulação de 1 mês em atingir a castração química no dia 29 do tratamento e em manter a castração do 2º ao 9º meses. Além disso, a dessensibilização dos receptores da gonadotrofina pituitária foi completa depois de 84 dias de exposição à triptorrelina, como ilustrado pela ausência do aumento nos níveis séricos de LH e FSH em ambos os grupos de tratamento indicando claramente que o eixo hipotálamo-hipófise- gonadal foi completamente paralisado. Os escores de dor óssea permaneceram inalterados durante todo o estudo em ambos os grupos de tratamento. Os níveis do PSA diminuíram pelo dia 85 e a porcentagem média de dias em que foram utilizados analgésicos diminuiu pelo dia 57 e similarmente para ambos os grupos de tratamento. A diminuição na porcentagem média de dias em que foram utilizados analgésicos foi mantida durante todo o estudo. Isto indica que os pacientes em ambos os grupos de tratamento usaram menos analgésicos após o início do tratamento. Os resultados farmacocinéticos da análise da triptorrelina mostram que o acúmulo de triptorrelina não ocorreu em pacientes sendo tratados com a formulação de 3 meses ou com a formulação de 1 mês do pamoato de triptorrelina. No grupo de formulação de 3 meses, 171 pacientes (98,3%) relataram 1409 eventos adversos e no grupo de formulação de 1 mês, 163 (94,8%) dos pacientes relataram 1311 eventos adversos. Em cada um dos grupos da formulação de 3 meses e de 1 mês, 13 pacientes morreram. Nenhum dos pacientes no grupo da formulação de 3 meses e um paciente no grupo da formulação de 1 mês, foram retirados devido a eventos adversos sérios. Dezessete pacientes no grupo da formulação de 3 meses e 25 pacientes no grupo da formulação de 1 mês tiveram eventos adversos sérios durante o estudo. Os índices de eventos adversos, eventos adversos sérios e mortes foram similares para ambos os grupos de tratamento. Não houve nenhuma alteração substancial nos dados laboratoriais ou nos sinais vitais da linha basal ao término. Houve um notável aumento no peso médio de cerca de 5 kg em ambos os grupos de tratamento. A tolerância local na região da injeção foi muito boa. Em conclusão, os resultados do estudo demonstram que a formulação de 3 meses do pamoato de triptorrelina é no mínimo tão eficaz quanto a formulação de 1 mês em atingir e manter o nível de castração da testosterona sem a estimulação dos níveis do LH e do FSH em pacientes com câncer de próstata avançado. Os perfis de segurança das duas formulações do pamoato de triptorrelina são similares e o pamoato de triptorrelina foi bem tolerado. Estudo semelhante foi realizado por Teillac e colaboradores com o mesmo objetivo, incluindo 121 pacientes com carcinoma de próstata, e concluiu-se que os tratamentos com as duas formulações de triptorrelina (mensal e trimestral) são equivalentes.
Internal Report. Documento 05. Relatório de Experimentação Terapêutica. Parte II. Pesquisa Clínica Fase III e IV. Eficácia e tolerabilidade das novas formulações de liberação prolongada da triptorrelina (pamoato de triptorrelina 11,25 mg 1 ciclo de 3 meses) para induzir uma castração farmacológica nos pacientes sofrendo de carcinoma de próstata. Estudo DEB-95-TRI-01.
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