Aplicado localmente, minoxidil estimula o crescimento de ceratócitos in vitro e in vivo e o crescimento do cabelo em alguns portadores de alopecia androgenética. Este crescimento ocorre após quatro meses (ou mais) de tratamento, variando de paciente a paciente. No final do tratamento, cessa o crescimento do cabelo e o paciente pode voltar a sua condição inicial de antes do tratamento no período de três ou quatro meses. O mecanismo pelo qual o minoxidil estimula o crescimento do cabelo é ainda desconhecido, mas, como o minoxidil, algumas outras drogas vasodilatadoras também estimulam o crescimento do cabelo quando administradas por via sistêmica. Durante experimentações clínicas controladas em pacientes com pressão arterial normal ou com hipertensão não tratada, a aplicação tópica de minoxidil não causou efeitos sistêmicos ligados à droga.