A nicotina é um agonista dos receptores nicotínicos do sistema nervoso central (SNC) e periférico, tendo efeitos marcantes sobre o SNC e sistema cardiovascular. Os efeitos cardiovasculares incluem vasoconstricção periférica, taquicardia e aumento da pressão arterial. Quando a nicotina é consumida através de produtos derivados do tabaco, ela provoca dependência. A abstinência de nicotina leva ao desejo intenso de fumar e a sintomas como urgência em fumar, depressão, insônia, irritabilidade, frustração, raiva, ansiedade, dificuldade de concentração, agitação, aumento do apetite ou ganho de peso. Os adesivos de nicotina substituem uma parte da nicotina fornecida pelo tabaco e ajudam a reduzir a severidade dos sintomas de abstinência.
Após a aplicação tópica do adesivo, a nicotina é rapidamente absorvida pela pele. Atinge o pico de concentração plasmática em 2-4 horas e mantém concentrações plasmáticas constantes durante 24 horas após aplicação. Cerca de 27% da quantidade total de nicotina de um adesivo é liberada em 24 horas. Aproximadamente 68% da nicotina liberada pelo adesivo entra na circulação sistêmica e os 32% restantes são volatilizados pelo adesivo.
Como a ligação da nicotina à proteína plasmática é baixa, o volume de distribuição da nicotina é alto. A distribuição de nicotina é pH-dependente e as mais altas concentrações são observadas no cérebro, estômago, rim e fígado.
A nicotina é metabolizada primordialmente no fígado, ocorrendo também nos pulmões e nos rins, e tem como principais metabólitos a cotinina e a trans-3’-hidroxicotinina. A meia-vida de eliminação da nicotina é de aproximadamente 2 horas. A nicotina e seus metabólitos são excretados na urina.