FARMACODINÂMICA
Alendil Cálcio D® reúne alendronato de sódio, cálcio mineral e vitamina D. O alendronato de sódio é um inibidor da reabsorção óssea. Atua inibindo a ação dos osteoclastos. O cálcio, através do carbonato de cálcio, suplementa as necessidades orgânicas, e a vitamina D, auxilia a absorção desse cálcio.
O alendronato de sódio é um bisfosfonato que atua como um potente inibidor específico da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos. Os bisfosfonatos são análogos sintéticos do pirofosfato, que se liga à hidroxiapatita encontrada no osso. No tecido ósseo, o alendronato mostra localização preferencial pelos locais de reabsorção óssea, inibindo a atividade dos osteoclastos.
O cálcio é um mineral essencial para a manutenção do equilíbrio eletrolítico do organismo, assim como para a formação dos ossos. Por outro lado, a deficiência de cálcio pode surgir como resultado de uma ingestão inadequada de leite e seus derivados, de uma absorção entérica prejudicada ou durante períodos de maior necessidade de cálcio. Seja qual for sua origem, a hipocalcemia (deficiência de cálcio no sangue) pode causar importante desmineralização dos ossos.
Os níveis de vitamina D humana dependem da latitude, da exposição à luz solar e da dieta (consumo de alimentos contendo vitamina D). A hipovitaminose D é uma condição relativamente comum na população geral, podendo afetar todos os segmentos da população, incluindo crianças, adolescentes e idosos. Pessoas que vivem em ambientes fechados e não se expõem adequadamente à luz solar são propensas à deficiência de vitamina D.
FARMACOCINÉTICA
alendronato de sódio
Absorção: Nos estudos de osteoporose, o alendronato de sódio foi eficaz quando administrado pelo menos trinta minutos antes da primeira alimentação ou da ingestão do primeiro líquido do dia. A biodisponibilidade foi insignificante quando o alendronato foi administrado até duas horas depois de um desjejum padrão. A administração concomitante do alendronato com café ou suco de laranja reduz a biodisponibilidade em aproximadamente 60%.
Distribuição: As concentrações plasmáticas do composto após doses terapêuticas por via oral são muito baixas para detecção analítica (menores que 5 ng/mL). A taxa de ligação às proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 78%.
Metabolismo: Não há evidência de que o alendronato seja metabolizado em animais ou em seres humanos.
Eliminação: Estima-se que a meia-vida terminal em humanos exceda 10 anos, refletindo a liberação de alendronato do esqueleto.
Carbonato de cálcio
O carbonato de cálcio facilmente se dissolve na água, dando origem à forma ionizada ativa de cálcio livre utilizável.
Absorção: Cerca de 25-50% da dose ingerida de cálcio são absorvidos, predominantemente na parte proximal do intestino delgado. A vitamina D é necessária para a absorção de cálcio e aumenta a capacidade dos mecanismos de sua absorção.
Distribuição e metabolismo: 99% do cálcio no organismo estão concentrados no componente mineral dos ossos e dentes. O restante está presente nos fluidos intra e extracelular. Cerca de 50% do conteúdo total de cálcio no sangue estão na forma ionizada, fisiologicamente ativa, com cerca de 5% complexado ao citrato, fosfato ou outros ânions. Os 45% restantes estão ligados às proteínas, principalmente a albumina.
Eliminação: O cálcio é excretado na urina, fezes e suor. A excreção urinária depende da filtração glomerular e da reabsorção tubular.
Vitamina D
Absorção: O colecalciferol é absorvido no intestino.
Distribuição e metabolismo: O colecalciferol é transportado ligado à proteína no sangue para o fígado, onde há a primeira hidroxilação para a proteína 25-hidroxicolecalciferol. Esta é, então, adicionalmente hidroxilada no rim para 1,25-di-hidroxicolecalciferol, que é o metabólito ativo da vitamina D, real responsável pelo aumento na absorção do cálcio. A vitamina D não hidroxilada é armazenada no tecido muscular e adiposo.
Eliminação: A vitamina D tem uma meia-vida plasmática da ordem de vários dias. Sua eliminação se faz através das fezes e urina.
Características farmacológicas alendil calcio
ALENDIL CALCIO com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ALENDIL CALCIO têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ALENDIL CALCIO devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.