Sabe-se que o mecanismo principal de ação dos contraceptivos orais compostos exclusivamente de progestágenos é a alteração do muco cervical, dificultando a penetração dos espermatozóides. A alteração endometrial também deve ser considerada. Deve-se salientar que a inibição da ovulação não é o mecanismo primordial de ação desses contraceptivos, mesmo que ocorra em algumas ocasiões. O levonorgestrel é rápida e completamente absorvido após administração oral. O pico plasmático ocorre entre 1 e 2 horas após a administração oral na maioria dos indivíduos. O levonorgestrel liga-se amplamente às proteínas plasmáticas, tanto às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (alta afinidade, baixa capacidade) quanto à albumina (baixa afinidade, alta capacidade). A meia-vida de eliminação do levonorgestrel é aproximadamente 24 horas. A metabolização ocorre primariamente por redução do anel A, seguida de glicuronização. Cerca de 60% do levonorgestrel é excretado pela urina e 40% pelas fezes.