NovoRapid Penfill contém insulina aspart como substância ativa, um análogo da insulina humana, de ação rápida, obtido por biotecnologia. O efeito de diminuição da glicose sangüínea da insulina aspart ocorre quando as moléculas facilitam a reabsorção de glicose, ligando-se a receptores de insulina nos músculos e células gordurosas - e simultaneamente inibindo a produção de glicose do fígado. No NovoRapid Penfill, a substituição do aminoácido prolina pelo ácido aspártico na posição B28 da cadeia de insulina reduz a tendência à formação de hexâmeros, conforme observado com a insulina humana solúvel. NovoRapid Penfill é, portanto, mais rapidamente absorvido da camada subcutânea em comparação à insulina humana solúvel. NovoRapid Penfill produz um início de ação mais rápido comparativamente à insulina humana, juntamente com uma concentração de glicose mais baixa dentro das primeiras quatro horas após a refeição. NovoRapid Penfill apresenta menor duração de ação em comparação à insulina humana solúvel, após injeção subcutânea. O tempo para atingir a concentração máxima de insulina é, em média, metade daquele necessário para a insulina humana solúvel. A concentração máxima plasmática é atingida em 40 minutos após injeção subcutânea em pacientes com diabetes Tipo 1. As concentrações de insulina retornam ao nível basal em aproximadamente 4 a 6 horas após a dose. NovoRapid Penfill é rapidamente absorvido, entretanto a concentração máxima plasmática de insulina pode variar dependendo da idade, enfatizando a importância da titulação individual com NovoRapid Penfill.