A lomefloxacina é um antibiótico ativo contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, atuando como um inibidor da girase (derivado fluorado do ácido quinolônico). A lomefloxacina apresenta uma baixa toxicidade tanto no uso sistêmico como tópico nos olhos. A lomefloxacina atua sobre os processos bacterianos relacionados ao DNA, tais como iniciação, terminação da replicação, transcrição, reparação do DNA, recombinação, transposição, superespiralamento e relaxamento da cadeia de DNA. O local onde atua a quinolona é a sub-unidade A da enzima bacteriana girase (topoisomerase II). A formação de um complexo estável entre a quinolona e a totalidade do tetrâmero da girase (A2B2) resulta em uma redução da função da enzima, levando ao desaparecimento das bactérias sensíveis. Até o momento não se observou transferência de resistência através do plasmídio. Um aumento de resistência devido a mutações espontâneas se observou com uma freqüência menor que 10-8 a 10-9, estes dados são similares aos observados com outras quinolonas. A lomefloxacina apresenta resistência cruzada somente com outros antibióticos quinolônicos. Não se observou resistência cruzada com antibióticos não quinolônicos. Não se conhecem estudos sobre sua eficácia em infecções com Clamídias.
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