Optacilin tem como substância ativa principal a ampicilina benzatina, que é um antibiótico bactericida de largo espectro sobre microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A aplicação parenteral da ampicilina benzatina, em doses terapêuticas, promove uma concentração sangüínea duas e meia a nove vezes maior do que a que se consegue com o triidrato de ampicilina em doses idênticas, considerando-se a base anidra. Em função da liberação prolongada da benzatina, sua absorção é lenta, o que mantém altas concentrações sangüíneas por tempo prolongado, evitando-se assim o inconveniente de injeções mais freqüentes. Por outro lado, a presença de ampicilina sódica, por sua rápida absorção, determina um pico de ação imediato, que será mantido a seguir, pela ação prolongada da ampicilina benzatina.