O tartarato de ergotamina é um alcalóide do ergot que apresenta ação bloqueadora alfa-adrenérgica e uma potente atividade vasoconstritora. É também um antagonista da serotonina. A cafeína é um vasoconstritor cerebral que reduz o fluxo sangüíneo cerebral. Um efeito sinérgico é observado quando a cafeína é combinada com o tartarato de ergotamina, sendo a base racional para seu uso no tratamento das crises de enxaqueca. Os alcalóides anticolinérgico e antiemético de beladona (sulfatos de hiosciamina e atropina) são responsáveis pelo alívio de náuseas e vômitos induzidos pela enxaqueca. O paracetamol é uma substância analgésica e antipirética que alivia a dor de várias origens, incluindo a cefaléia, aumentando o efeito vasoconstritor.
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