Características farmacológicas oxigen comprimidos

CARACTERÍSTICAS OXIGEN® (nimodipino) é um antagonista do cálcio, seletivo, com ação vasodilatadora sobre as artérias cerebrais. O nome químico do nimodipino é isopropil (2- meto-xietil)1,4-diidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)- 3,5-piridina-dicarboxilato. O nimodipino possui fórmula molecular C21H26N2O7 com peso molecular de 418,5. O nimodipino é uma substância cristalina amarela, praticamente insolúvel em água. Em condições fisiológicas, reduz seletivamente o tono dos vasos cerebrais. Conseqüentemente, o fluxo sangüíneo cerebral aumenta, enquanto o fluxo sangüíneo periférico e a pressão arterial sistêmica quase não se modificam. O nimodipino previne a vasoconstrição cerebral e o dano cerebral em experimentações agudas e crônicas em animais. A interação de OXIGEN® (nimodipino) com os canais de cálcio foi estudada na aorta isolada da rata, demonstrando que inibe o espasmo produzido pelo Ca++ e, na artéria basilar isolada do coelho, nimodipino mostrou-se um potente inibidor da fase tônica das contrações produzidas pela serotonina. A introdução das diidropiridinas tritiadas permitiu conhecer como o nimodipino interage com as estruturas neuronais no cérebro. Desta forma, estabeleceu-se a existência de receptores específicos no cérebro para as diidropiridinas, principalmente nos neurônios do hipocampo e córtex, estruturas cerebrais com intervenção decisiva nas funções de memória e aprendizado. A partir deste fato, concluiu-se que, em razão da elevada lipofilia, nimodipino atravessa a barreira hemato-encefálica, distribui-se em todo o tecido cerebral e se liga aos receptores diidropiridínicos das células cerebrais, inibindo, assim, o influxo aumentado de cálcio para dentro dos neurônios. Deste modo, as células restauram a homeostase dos íons cálcio e se protegem de uma autodestruição devido uma alta concentração de cálcio. Portanto, nimodipino é um efetivo antagonista do cálcio cerebral, que em seu duplo modo de ação, tanto nos neurônios quanto nos vasos cerebrais, normaliza a homeostase de cálcio alterada. Com isso, nimodipino consegue proteger os neurônios, estabilizar suas funções, incrementar o fluxo sangüíneo cerebral e aumentar a tolerância à isquemia. Estudos de farmacodinâmica demonstraram que OXIGEN® (nimodipino) dilata os vasos cerebrais depois da sua administração intravenosa, perlingual e oral em doses baixas. Como seu efeito sobre os vasos sangüíneos periféricos é menos potente, a droga incrementa o fluxo cerebral sem diminuição significativa da pressão arterial. OXIGEN® (nimodipino) não inibe a anidrase carbônica, nem incrementa o consumo de O2 cerebral e sua ação não se altera com o propranolol, indicando que seu efeito vasodilatador cerebral se deve a uma ação direta e relaxante da musculatura vascular. Clinicamente, OXIGEN® (nimodipino) foi avaliado em numerosas patologias relacionadas com alterações na circulação cerebral, tais como: hemorragia subaracnóidea, insuficiência cerebrovascular crônica em pacientes idosos, na síndrome depressiva involutiva, enxaqueca e cefaléia, surdez súbita, vertigem central e nistagmo vestibular, bem como na síndrome de disfunção cerebral por envelhecimento. Os estudos com placebo e duplo-cego confirmam sua eficácia clínica e excelente tolerância. FARMACOCINÉTICA O nimodipino é rapidamente absorvido após administração oral e os picos de concentração são geralmente atingidos em 1 hora. A meia-vida de eliminação terminal é de aproximadamente 8 a 9 horas, mas os índices de eliminação precoces são muito mais rápidos, equivalentes à meia-vida de eliminação de 1 a 2 horas; a conseqüência disto é a necessidade de dosagem freqüente (a cada 4 horas). Não há sinais de acúmulo quando o nimodipino foi administrado 3 vezes ao dia, por 7 dias. Ele está ligado em mais de 95% às proteínas plasmáticas. É eliminado quase que exclusivamente na forma de metabólitos e menos de 1% é recuperado na urina como droga inalterada. Foram identificados vários metabólitos, a maioria deles inativo