O formoterol é um potente estimulante seletivo beta-2 adrenérgico que causa relaxamento da musculatura lisa dos brônquios. Portanto, o formoterol tem um efeito broncodilatador em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito broncodilatador começa rapidamente, dentro de 1-3 minutos após a inalação e tem uma duração média de 12 horas após uma dose única. Absorção: O formoterol inalado é rapidamente absorvido e o pico de concentração plasmática é alcançado cerca de 15 minutos após a inalação. Em estudos, a deposição média de formoterol nos pulmões após a inalação via Turbuhaler variou de 28%-49% da dose liberada (21%-37% da dose medida). A disponibilidade sistêmica total da maior deposição nos pulmões foi em torno de 61% da dose liberada. Distribuição e metabolismo: A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 50%. Formoterol é metabolizado via glicuronidação direta e O-desmetilação. Eliminação: A maior parte da dose de formoterol é eliminada via metabolização. Após a inalação, de 8%-13% da dose liberada de formoterol é excretada não-metabolizada na urina. Cerca de 20% de uma dose intravenosa é excretada inalterada na urina. A meia-vida terminal após inalação é estimada em 8 horas. Dados de segurança pré-clínica: Os efeitos de formoterol observados em estudos de toxicidade em ratos e cachorros foram principalmente hiperemia e alterações no sistema cardiovascular com taquicardia, arritmias e lesões de miocárdio. Essas manifestações farmacológicas são observadas após administração de altas doses de beta-agonista adrenorreceptor. Foi observada discreta redução da fertilidade em ratos machos com alta exposição sistêmica ao formoterol.
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