PLAQUINOL é o sulfato de hidroxicloroquina, um sal cristalino incolor, solúvel em água até um mínimo de 20%, conhecido quimicamente como 2-[4-[(7-cloro-4- quinoil)amino]pentil]etilamino]etanol sulfato (1:1). Cada 100mg de sulfato são equivalentes a 77,5mg de hidroxicloroquina base. PLAQUINOL é uma 4- aminoquinolina antimalárica com ação esquizonticida e algum efeito gametocida, sendo também considerado um anti-reumático de ação lenta. PLAQUINOL possui diversas ações farmacológicas que podem estar envolvidas em seu efeito terapêutico, tais como interação com grupos sulfidrila, interferência com a atividade enzimática (incluindo fosfolipase, NADH-citocromo C redutase, colinesterase, proteases e hidrolases), ligação ao DNA, estabilização das membranas lisossômicas, inibição da formação de prostaglandinas, quimiotaxia das células polimorfonucleares e fagocitose, possível interferência com a produção de interleucina 1 dos monócitos, e inibição da liberação de superoxidase dos neutrófilos. Sua capacidade de concentração nas vesículas ácidas intracelulares e o conseqüente aumento do pH dessas vesículas poderiam explicar tanto o efeito antimalárico como a ação anti- reumática. A hidroxicloroquina é rapidamente absorvida após administração oral, com uma biodisponibilidade média de 74%. Distribui-se amplamente pelo organismo, sendo acumulada nas hemácias e em alguns órgãos como os olhos, rins, fígado e pulmões, onde pode se armazenar por tempo prolongado. A hidroxicloroquina é convertida parcialmente em metabólitos ativos no fígado e eliminada sobretudo por via renal, mas também na bile. A excreção é lenta, sendo a meia-vida de eliminação terminal de aproximadamente 50 dias (sangue total) ou 32 dias (plasma). A hidroxicloroquina atravessa a barreira placentária e possivelmente passa ao leite materno, como a cloroquina.
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