A sibutramina exerce seus efeitos terapêuticos através da inibição da recaptação da norepinefrina, da serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) e, em menor escala, da dopamina. A sibutramina e seus principais metabólitos farmacologicamente ativos (M1 e M2) não possuem ação anticolinérgica ou anti-histaminérgica e nem age através do estímulo à liberação de monoaminas.