O mecanismo de ação do levonorgestrel na contracepção de emergência pode variar dependendo da fase do ciclo menstrual em que for utilizado. Pode inibir ou retardar a ovulação, dificultando a penetração do espermatozóide no muco cervical; dificultando a passagem do óvulo e/ou do espermatozóide pela tuba uterina. Não está totalmente elucidado se o medicamento pode ter ação após a ocorrência da fecundação. Não é efetivo após a implantação da blástula no endométrio. O medicamento não exerce efeitos de interrupção sobre uma gravidez estabelecida.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorção
O levonorgestrel é bem absorvido no trato gastrintestinal e sua concentração sérica máxima foi atingida 1,6 horas após a ingestão de dose oral única, com biodisponibilidade cerca de 100%.
Distribuição
O levonorgestrel apresenta um volume de distribuição de cerca de 260 L.
Liga-se às proteínas plasmáticas à taxa de aproximadamente 50% (albumina) e 47,5 % (globulina de ligação dos hormônios sexuais).
Metabolismo
O levonorgestrel apresenta vários metabólitos sendo os principais, 3alfa, 5beta e 3alfa, 5alfatetraidrolevonorgestrel, com 16-beta-hidroxinorgestrel também identificado. Juntos, representam menos de 10% dos níveis plasmáticos. Foram identificados também metabólitos urinários hidroxilados nas posições 2 alfa e 16 beta. Pequenas quantidades dos metabólitos estão presentes no plasma nas formas conjugadas de sulfatos e glicuronídios. Ainda não está estabelecido se os seus metabólitos são biologicamente ativos ou não. O levonorgestrel radiomarcado passa ao leite materno. Eliminação
A meia-vida de eliminação é de 24,4 ± 5,3 horas após dose única oral. Taxas de 40 a 50% são eliminadas por via renal como sulfatos conjugados (25%) ou glicuronídios (32%) e com cerca de 20% eliminados na forma não conjugada. A principal via de eliminação é a renal, apenas pequenas quantidades são eliminadas pelas fezes.
Características farmacológicas pozato
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