Quando administrado oralmente, a prednisona é rapidamente convertida na prednisolona biologicamente ativa. Os níveis de prednisona são mensuráveis meia hora após sua administração. O pico de concentração plasmática é alcançado entre 1 a 3 horas, com uma meia-vida plasmática de 3 horas. O metabolismo de prednisona à prednisolona ocorre, primeiramente, no fígado. Após administração oral de prednisona a pacientes com disfunção hepática aguda ou crônica, os níveis séricos de prednisolona são significantemente menores que os observados em indivíduos normais. A prednisona tem atividade mineralocorticoide leve.
Os corticoides têm efeitos metabólicos diversos e intensos e modificam a resposta imune a diversos estímulos.