Interações medicamentosas prefest

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O estradiol, norgestimato e seus metabólitos inibem uma variedade de enzimas do citocromo P450 em microssomas hepáticos humanos. Entretanto, as conseqüências clínicas e toxicológicas de tal interação são, provavelmente, insignifi cantes, pois, no esquema posológico recomendado, as concentrações destes esteróides in vivo, mesmo nos níveis de pico sérico, são relativamente baixos em comparação com a constante inibitória (Ki). Fármacos indutores da atividade enzimática microssomal hepática podem alterar o metabolismo do estrogênio e do progestogênio. Exemplos destes fármacos são a rifabutina, bosentana e certos inibidores não-nucleosídeos da transcriptase reversa (por exemplo, nevirapina e efavirenz). O metabolismo do fármaco pode ser afetado por preparações à base de Erva de São João (Hypericum perforatum) que induz certas isoenzimas do citocromo P450 no fígado (por exemplo, CYP 3A4), assim como a P-glicoproteína. A indução das isoenzimas do citocromo P450 pode reduzir as concentrações plasmáticas do componente estrogênico do Prefest resultando, possivelmente, na redução dos efeitos terapêuticos e sangramento não programado. É possível que a indução destas mesmas isoenzimas possa também reduzir as concentrações do componente progestogênico do Prefest na circulação, o que pode resultar na diminuição do efeito de proteção contra hiperplasia endometrial estrogênio-induzida. O ritonavir e o nelfi navir, embora conhecidos como potentes inibidores das isoenzimas do citocromo P450, por contraste apresentam propriedades indutoras quando utilizados concomitantemente com hormônios esteróides. Um estudo clínico conduzido em 36 mulheres saudáveis na pós-menopausa usando Prefest demonstrou que o norgestimato e seus metabólitos não afetam a farmacocinética do 17ß-estradiol ou seus metabólitos.