PREMELLE é uma associação de estrogênios conjugados e acetato de medroxiprogesterona. Estrogênios conjugados são uma mistura de estrogênios, obtidos de fontes exclusivamente naturais (urina de éguas prenhes). Contém sais sódicos dos ésteres sulfatados hidrossolúveis de estrona, equilina e 17-alfa-diidroequilina, bem como quantidades menores de 17-alfa-estradiol, equilenina, 17-alfa-diidroequilenina, 17-beta-estradiol, delta-8,9-diidroestrona, 17-beta-diidroequilina e 17-beta-diidroequilenina. Acetato de medroxiprogesterona, um derivado de progesterona, é um pó branco, inodoro, cristalino, estável no ar, com ponto de fusão entre 200 e 210ºC. É altamente solúvel em clorofórmio, acetona e dioxana, com solubilidade menor em álcool e metanol, pouco solúvel em éter e insolúvel na água. Quimicamente, o acetato de medroxiprogesterona é designado 6-alfa-17-hidroxi-6-metilpregn-4-ona-3,20-diona.