A telmisartana é um antagonista do receptor de angiotensina II (tipo AT1), por via oral. A telmisartana desloca angiotensina II, com afinidade muito alta, de seu local de ligação no receptor subtipo AT1, que é responsável pelas ações conhecidas de angiotensina II. A telmisartana não apresenta nenhuma atividade agonista parcial no receptor AT1. A telmisartana liga-se seletivamente ao receptor AT1. A ligação é prolongada. A telmisartana não exibe afinidade com outros receptores, incluindo AT2 e outros receptores AT menos caracterizados. O papel destes receptores é desconhecido, assim como o efeito de sua possível superestimulação pela angiotensina II, cujos níveis são aumentados pela telmisartana. Os níveis plasmáticos de aldosterona são reduzidos pela telmisartana. A telmisartana não inibe a renina plasmática humana nem bloqueia os canais iônicos. A telmisartana não inibe a enzima conversora de angiotensina (cininase II), enzima esta que também degrada bradicinina. Portanto, não se espera que potencialize os efeitos adversos mediados por bradicinina. No homem, uma dose de 80 mg de telmisartana inibe quase completamente o aumento da pressão arterial provocado por angiotensina II. O efeito inibitório é mantido durante 24 horas e ainda é mensurável por até 48 horas. Após a primeira dose de telmisartana, o início da atividade anti-hipertensiva ocorre gradativamente dentro de 3 horas. A redução máxima na pressão arterial é geralmente atingida 4-8 semanas após o início do tratamento e mantém-se durante a terapia de longa duração.