O cloridrato de fexofenadina inibiu a formação de pápula e o eritema provocados por injeção de histamina. Após dose única e doses de duas vezes ao dia, via oral, de cloridrato de fexofenadina demonstrou-se que a droga apresenta efeito anti-histamínico, iniciando-se dentro de 1 hora e alcançando seu efeito máximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12 horas no mínimo. Foi alcançada mais de 80% de inibição máxima nas áreas de formação de pápula e eritema. Não foi observada tolerância desses efeitos após 28 dias. Estudos clínicos conduzidos em rinite alérgica demonstraram que uma dose de 120 mg é suficiente para 24 horas de eficácia, utilizando-se a avaliação de pontuação total de sintomas como o objetivo primário. Em crianças com 6 a 11 anos de idade, os efeitos supressivos do cloridrato de fexofenadina sobre a pápula e eritema induzidos pela histamina, foram comparáveis àqueles em adultos com exposição similar.
Em uma análise integrada de um estudo placebo-controlado, duplo-cego de fase III, envolvendo 1369 crianças de 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica, o cloridrato de fexofenadina 30 mg duas vezes ao dia foi significativamente melhor que o placebo na redução da pontuação total dos sintomas (p = 0,0001). Todos os componentes individuais de sintomas incluindo coriza, tosse, prurido nos olhos/ olhos vermelhos/ olhos úmidos, prurido nasal/ palato/ garganta e congestão nasal apresentaram melhora significante (p = 0,0334 a p = 0,0001) com o cloridrato de fexofenadina.
Segall et al (2008) realizaram um estudo para determinar a farmacocinética da dose de 30 mg de fexofenadina quando administrada em suspensão oral (6mg/mL) em crianças entre 2 a 5 anos com rinite alérgica. Também foi avaliado a segurança e tolerabilidade. Este estudo foi multicêntrico, aberto, com dose única do medicamento. Foram incluídas 50 crianças (12 com 2 anos; 13 com 3 anos; 13 com 4 anos; 12 com 5 anos). A fexofenadina em suspensão, na dose única de 30mg, apresentou farmacocinética semelhante a doses de 30 e 60 mg em crianças entre 6 a 11 anos e adultos respectivamente, com perfil de segurança e tolerabilidade favorável. Além disso, a suspensão oral foi considerada uma formulação que proporciona uma opção de tratamento sem sedação para crianças com rinite alérgica sazonal e com urticária crônica idiopática, tendo particular relevância para o uso em crianças muito jovens. A formulação em suspensão foi considerada uma apresentação com potencial para melhorar a aceitação do medicamento pelas crianças.
Estudo de farmacocinética realizado por Krishna et al (2004) com 136 adultos e 77 crianças com idade entre 6 meses e 12 anos demonstrou que a dose de 30 mg de fexofenadina administrada a crianças entre 1 e 12 anos e com peso maior que 10,5 kg e a dose de 15 mg administrada a crianças de 6 meses ou mais e com peso ≤ 10,5 kg produz exposição similar à dose de 60 mg em adultos.
O início de ação para a redução do escore total dos sintomas foi observado em 60 minutos, comparado ao placebo, após administração de dose única de 60 mg para pacientes com rinite alérgica que foram expostos ao pólen da erva-de-santiago em uma unidade de exposição ambiental.
Em pacientes com rinite alérgica, que ingeriram doses de até 240 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 2 semanas, não foram observadas diferenças significativas no intervalo QTc, quando comparado com placebo. Também não foram observadas alterações no intervalo QTc em voluntários sadios que ingeriram até 400 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 6,5 dias e 240 mg, uma vez ao dia durante 1 ano, quando comparado ao placebo. Em crianças com 6 a 11 anos de idade, não foram observadas diferenças significativas no intervalo QTc após administração de até 60 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 2 semanas, quando comparado ao placebo.
Referências Bibliográficas
1) Meltzer EO, et al. Efficacy of fexofenadine versus desloratadine in suppressing histamine-induced wheal and flare. Allergy Asthma Proc. 2007, 28:67–73. Simons FER, Simons KJ. Peripheral H1-Blockade effectt of fexofenadine. Ann Allergy Asthma Immunol 1997; 79:530- 532).
2) Meltzer EO, et al. Safety and efficacy of oral fexofenadine in children with seasonal allergic rhinitis – a pooled analysis of three studies. Pediatr A11ergy Immuno12004 Jun; 15(3): 253- 260).
3) Segall N, et al. Pharmacokinetics, safety and tolerability of an oral suspension of fexofenadina for children with allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2008;29(4):380-5.
4) Krishna R, et al. The Utility Mixed-Effects Covariate Analysis in Rapid Selection of Doses in Pediatric Subjects: A Case Study with Fexofenadine Hydrochloride. Biopharm Drug Dispas. 2004;25:373-387.
5) Day JH, et al. Onset of action, efficacy, and safety of a single dose of fexofenadine hydrochloride for ragweed allergy using an environmental exposure unit. Ann Allergy Asthma Immunol. 1997 Dec;79(6):533-40.)
6) Graft DF, et al. 5afery or fexofenadine in children treated for seasonaJ allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 2001;87:22-6.
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