Propriedades farmacodinâmicas
O principal componente ativo de Proctyl® é o policresuleno, um ácido orgânico de alto peso molecular, que é caracterizado pelo seu elevado grau de acidez, exercendo uma ação seletiva sobre o tecido lesado, que é coagulado e removido, mantendo intacto o tecido são. Proctyl® tem pH igual a 4. Através de uma hiperemia reativa local, o processo de regeneração tissular é estimulado. O efeito bactericida do policresuleno evita a colonização de patógenos, prevenindo ou combatendo infecções locais, e sua ação hemostática, produzida pela constrição de pequenos vasos, faz cessar rapidamente os fenômenos hemorrágicos. As propriedades adstringentes do policresuleno eliminam a secreção.
O cloridrato de cinchocaína age como anestésico local, aliviando a dor e o prurido.
Nas hemorróidas e outras afecções anorretais, Proctyl® elimina rapidamente a dor, o sangramento, a secreção e o prurido, evita infecções e favorece a regeneração tissular.
Propriedades farmacocinéticas
Em experimentos com animais, após administração oral de policresuleno, cerca de 10% da dose foi absorvida. A absorção após aplicação intravaginal e intraretal foi um pouco inferior, sendo de 6-8%. Os constituintes do policresuleno absorvidos foram eliminados com meia-vida entre 4 a 5 horas. Nenhuma biotransformação foi detectada. Após a administração intravenosa, o policresuleno foi eliminado principalmente pela urina, e menos de 10% foi eliminado pelas fezes. Na administração oral ou retal a eliminação se deu principalmente pelas fezes em virtude da baixa absorção, e menos de 10% foi eliminada pela urina.
Não há estudos sobre a farmacocinética do cloridrato de cinchocaína em animais de experimentação, porém, baseado na prática médica observou-se que somente uma pequena quantidade é absorvida após administração local na pele e membranas mucosas.
Segurança pré-clínica
O policresuleno não apresentou toxicidade após administração oral em ratos e camundongos e apresentou moderada toxicidade após administração intravenosa em ensaios de toxicidade aguda. A toxicidade de doses repetidas do policresuleno foi caracterizada por irritação local após aplicação intraretal e intravaginal. Não houve sinais indicando toxicidade sistêmica, o que observou-se ser devido a baixa absorção do policresuleno. Resultados semelhantes foram observados após administração oral da droga que causou somente efeitos gastrointestinais, como vômito e diarréia, mas nenhuma toxicidade sistêmica. Não há estudos sobre a toxicidade de doses repetidas do cloridrato de cinchocaína.
Em ensaios de toxicidade na reprodução, o policresuleno não afetou a esterilidade das fêmeas e não foi embriotóxico ou teratogênico. Foram observados baixos índices de fetotoxicidade a 300 mg/kg de massa corpórea ou mais, e nenhum efeito a 100 mg/kg de massa corpórea. Não há estudos sobre a toxicidade do cloridrato de cinchocaína na reprodução.
O policresuleno não foi mutagênico no Teste Ames in vitro. Não há estudos sobre o efeito mutagênico do cloridrato de cinchocaína. Nenhuma evidência de carcinogenicidade de Proctyl® foi observada na avaliação dos testes com animais.
A aplicação local de policresuleno causou efeitos de irritação local leve na pele e membranas mucosas do reto e da vagina. Para o cloridrato de cinchocaína, casos isolados de sensibilização por contato em humanos foram reportados indicando um potencial de sensibilização da droga.
Características farmacológicas proctyl
PROCTYL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de PROCTYL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com PROCTYL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.