ALLESTRA 20 é um anticoncepcional oral monofásico, que combina o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno.
ALLESTRA 20 age originalmente inibindo o eixo hipotálamo-hipófise-ovário. Este processo se realiza pela inibição das secreções de LH, FSH, estradiol e progesterona a níveis que suprimem a ovulação já no primeiro ciclo de tratamento. O mecanismo primário de um anticoncepcional oral combinado é a supressão da foliculogênese. Além deste mecanismo de ação, ALLESTRA 20 apresenta outras ações que impedem uma gravidez, tais como: alteração da qualidade do muco cervical, que impede a espermomigração, alteração da motilidade ovariana e a alteração do endométrio, tornando-o pouco receptivo para a implantação do óvulo. O gestodeno é absorvido rápida e completamente pelo trato gastrintestinal; apresenta alta biodisponibilidade, em torno de 100%, após administração oral única ou múltipla. A concentração plasmática do gestodeno aumenta subsequentemente ao tratamento, dandolhe uma melhor performance terapêutica. Os valores da curva de concentração são altas após doses simples repetitivas de gestodeno e etinilestradiol. O gestodeno apresenta um pico plasmático após 0,7 ± 0,2 h. É extensamente metabolizado pelo fígado e tem como metabólitos, o diidrogestodeno, 3-5 tetrahidrogestodeno e o hidroxigestodeno. O gestodeno liga-se em torno de 64,3% às globulinas de ligação aos hormônios sexuais (SHBG), 34,4% à albumina, ficando com uma fração livre (ativa) em torno de 1,3%. Porém, quando associado ao etinilestradiol, a ligação proteica é aproximadamente 50 a 69% para SHBG, 29 a 48% para albumina e 1 a 2% para a fração livre. Seu metabolismo é hepático, sendo captada de forma inalterada em menos de 1% na urina. A meia-vida do gestodeno com ou sem combinação com o etinilestradiol, é aproximadamente de 10 a 18 horas. Um aumento de SHBG e a alta afinidade do gestodeno por esta proteína produzem um acúmulo de gestodeno no soro e prolongam a sua meia-vida terminal. O gestodeno é completamente metabolizado e seus metabólitos são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%), com uma meia-vida de eliminação de cerca de um dia. Em doses simples orais com ou sem etinilestradiol, foram alcançados níveis de 0,048 a 0,054 L/h/kg. Apresenta uma afinidade pelos receptores de aldosterona e por isso uma fraca ação antimineralocorticoide, não apresentando atividade estrogênica e apresentando pouca ou nenhuma atividade androgênica.
Após a administração oral, o etinilestradiol é rápida e completamente absorvido. Devido a um extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade média do etinilestradiol é de cerca de 45%, com grandes variações individuais. Após administração oral repetida, os níveis séricos aumentam em 30%-50%,atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento. O etinilestradiol liga-se extensamente à albumina (cerca de 98%) mas não à SHBG; é excretado sob a forma de metabólitos na urina (40%) e nas fezes (60%). A meia-vida de eliminação renal é de cerca de 28 horas.
Informações allestra 20
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