Propriedades farmacodinâmicas
O cetoprofeno, princípio ativo do PROFENID Gotas, é um anti-inflamatório não esteroidal, derivado do ácido arilcarboxílico. Pertencente ao grupo do ácido propiônico dos anti-inflamatórios não esteroidais.
PROFENID Gotas possui atividades anti-inflamatória, antipirética e apresenta atividade analgésica periférica e central. Inibe a síntese de prostaglandinas e a agregação plaquetária, no entanto, seu mecanismo de ação não está completamente elucidado.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O cetoprofeno é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos dentro de 60 a 90 minutos após administração oral.
Quando o cetoprofeno é administrado com alimentos, a taxa de absorção diminui, resultando em atraso e redução da concentração plasmática máxima (Cmáx), entretanto, a biodisponibilidade total não é alterada.
Distribuição
O cetoprofeno encontra-se 99% ligado às proteínas plasmáticas. Difunde-se pelo líquido sinovial, tecidos intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos e atravessa a barreira placentária e hematoencefálica. A meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 2 horas. O volume de distribuição é de aproximadamente 7 L.
Metabolismo
A biotransformação do cetoprofeno é caracterizada por dois principais processos: a menor parte por hidroxilação e a principal via por conjugação com ácido glicurônico.
A excreção de cetoprofeno na forma inalterada é muito baixa (menos de 1%). Quase toda a dose administrada é excretada na forma de metabólitos na urina, dos quais 65% a 85% são excretados como um derivado glicuroconjugado.
Eliminação
Cinqüenta por cento (50%) da dose administrada é eliminada na urina dentro de 6 horas após a administração do medicamento. Durante 5 dias de administração oral, aproximadamente 75% a 90% da dose é excretada principalmente pela urina. A excreção fecal é muito pequena (1 a 8%).
Populações especiais
Pacientes idosos: a absorção do cetoprofeno não é modificada; há aumento da meia-vida (3 horas) e diminuição do clearance plasmático e renal.
Pacientes com insuficiência hepática : não ocorrem alterações significativas do clearance plasmático e da meia-vida de eliminação. No entanto, a fração não ligada às proteínas encontra-se aumentada.
Pacientes com insuficiência renal: há diminuição do clearance plasmático e renal e aumento da meia-vida relacionados com a gravidade da insuficiência renal.
Características farmacológicas profenid gotas
PROFENID GOTAS com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de PROFENID GOTAS têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com PROFENID GOTAS devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.