Propriedades Farmacodinâmicas
A finasterida é um inibidor competitivo e específico da 5-α-redutase do tipo II. Não tem afinidade pelo receptor andrógeno e não possui efeitos androgenéticos, antiandrogenéticos, estrogênicos, antiestrogênicos ou progestacionais. A inibição dessa enzima impede a conversão periférica da testosterona ao andrógeno DHT, resultando na significativa diminuição das concentrações de DHT no soro e nos tecidos. A finasterida produz rápida redução dos níveis de DHT no soro, alcançando supressão significativa após 24 horas de administração.
Os folículos capilares contêm 5-α-redutase do tipo II. Em homens com alopecia androgenética, a área calva possui folículos capilares menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida a esses homens diminui a concentração de DHT sérica e no couro cabeludo. Homens com deficiência genética de 5-α-redutase do tipo II não apresentam alopecia androgenética. Esses dados e os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho dos folículos capilares do couro cabeludo, levando à reversão do processo de calvície.
A eficácia de PROPECIA® foi demonstrada em 3 estudos duplo-cegos, com 12 meses de duração, em homens de 18 a 41 anos de idade com queda de cabelo leve a moderada, mas não completa. Em 2 desses estudos, em homens com calvície no alto da cabeça, a mudança na quantidade de cabelo foi medida numa área representativa (5,1 cm 2) de queda ativa de cabelo, com média no período basal de 876 fios.
Aos 6 e 12 meses, foi demonstrado aumento de cabelo significativo em homens tratados com PROPECIA®, enquanto perda significativa de cabelo foi observada naqueles que receberam placebo. Depois de 12 meses, havia diferença de 107 fios de cabelo entre os dois grupos (p<0,001). O efeito preventivo de PROPECIA® foi demonstrado pelo fato de que somente 14% dos homens tratados com PROPECIA® tiveram queda de cabelo (baseada em qualquer diminuição do número de fios a partir do período basal), comparado aos 58% dos homens do grupo placebo, em 12 meses. A importância clínica do efeito na quantidade de cabelo foi demonstrada pela auto-avaliação do paciente, avaliação do investigador e por um painel de dermatologistas.
A auto-avaliação do paciente, usando um questionário validado, demonstrou aumento significativo do crescimento, diminuição da queda e melhora na aparência do cabelo de homens tratados com PROPECIA®. Os investigadores consideraram que 65% dos homens tratados com PROPECIA® obtiveram aumento do crescimento de cabelo comparados a 37% do grupo placebo, ao final de 12 meses. Feitas com base na avaliação de fotografias padronizadas da cabeça, pelo painel de dermatologistas, o aumento do crescimento de cabelo foi demonstrado em 48% dos homens tratados com PROPECIA®, em comparação com 7% dos homens que receberam placebo, ao final de 12 meses.
Um terceiro estudo, com 12 meses de duração, envolvendo homens com calvície na área frontal/mediana da cabeça, também demonstrou aumento significativo na quantidade de cabelo e melhora significativa na auto-avaliação dos pacientes, na avaliação dos investigadores e na avaliação de fotografias da cabeça pelo painel de dermatologistas.
Em cada um desses estudos, a melhora clínica foi observada em 3 meses e a eficácia continuou a aumentar depois desse período.
A manutenção da eficácia clínica foi demonstrada em estudos de extensão abertos de até 3 anos. Em resumo, os 3 estudos demonstraram que o tratamento com PROPECIA® aumenta o crescimento de cabelo e previne queda adicional em homens com alopecia androgenética.
Propriedades Farmacocinéticas
– Absorção
Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas da finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a absorção é completa depois de 6 a 8 horas.
– Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida é de aproximadamente 76 litros. Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima de finasterida atingiu em média 9,2 ng/mL e foi alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC (0-24 h) foi de 53 ng•h/mL.
A finasterida foi recuperada do líquor (líquido céfalo-raquidiano LCR), mas a droga parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena de finasterida também foi detectada no líquido seminal de indivíduos sob o uso de finasterida.
– Metabolismo
A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, foram identificados dois metabólitos da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5-α- redutase da finasterida.
– Eliminação
Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, 39% da dose foram excretados na urina na forma de metabólitos (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina), e 57% da dose total foram excretados nas fezes. A depuração plasmática é de aproximadamente 165 mL/min. A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meia-vida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.
Características farmacológicas propecia
PROPECIA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de PROPECIA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com PROPECIA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.