Farmacodinâmica
O misoprostol é um análogo sintético da prostaglandina E1. Diferencia-se estruturalmente desta, de ocorrência natural, devido à presença do metil-éster em C-1, do grupo metil em C-16, em vez de C- 15. O metil-éster em C-1 é responsável pelo aumento da potência antissecretória e duração de ação do misoprostol. O misoprostol, no fígado, sofre desesterificação, transformando-se no principal metabólito ativo – ácido misoprostol. Este exerce ação direta nos receptores das prostaglandinas e, atuando no colágeno cervical, provoca mudanças na sua estrutura físicoquímica, acarretando, como consequência, amolecimento, apagamento e maturação do colo uterino, favorecendo a sua dilatação, além de promover e estimular a contração miometrial.
Propriedades Farmacocinéticas
Estudos farmacocinéticos demonstram que a absorção e eliminação do misoprostol pelo organismo diferem quando a droga é administrada por via oral, sublingual ou vaginal. Por via oral os níveis séricos máximos são alcançados 20 a 30 minutos após a ingestão da droga, restando baixos níveis detectáveis 4 horas após. Por via sublingual o misoprostol alcança mais rapidamente o pico, ocorrendo maior biodisponibilidade sistêmica, medida pela Área Sob a Curva (AUC). No entanto, a concentração plasmática cai rapidamente. Quando administrado por via vaginal, o pico máximo plasmático é alcançado em 40 a 60 minutos, devido à absorção mais retardada que, pelas vias oral e sublingual, mantendo-se estável até 2 horas após a aplicação, seguindo-se lenta redução dos níveis séricos, e encontrando-se 4 horas após a administração 60 a 70% do pico máximo (maior área sob-a-curva altamente significativa com P<0.001, representando a biodisponibilidade do misoprostol) e com 6 horas, níveis ainda detectáveis. A vida média do misoprostol é de aproximadamente 30 minutos em quaisquer das vias utilizadas: oral, sublingual ou vaginal. Deste modo, a diferença na ação sobre a contratilidade uterina representa, mais provavelmente, a diferença no índice de absorção e metabolismo. Pela via vaginal, o primeiro passo no metabolismo hepático pode ser evitado mantendo os níveis plasmáticos elevados por um período mais prolongado. Esta estimulação prolongada do miométrio, induzida pelo misoprostol, redunda no aparecimento e manutenção das contrações uterinas.
Características farmacológicas prostokos
PROSTOKOS com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de PROSTOKOS têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com PROSTOKOS devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.