O clordiazepóxido é um derivado benzodiazepínico dotado de propriedades ansiolíticas, sedativas e miorrelaxantes. Seu poder ansiolítico, entretanto, é bem superior à sua ação miorrelaxante. Sua ação ansiolítica decorre da complexação com receptores específicos. Tais receptores estão situados nas sinapses GABA-érgicas em diferentes regiões do cérebro. O clordiazepóxido é bem absorvido por via oral, sendo sua taxa de ligação protéica muito alta (96%); a biotransformação hepática origina metabólitos ativos. Sua meia-vida de eliminação é longa, como também a de seus metabólitos ativos. Sua excreção é renal.