Reforgan® (aspartato de L-arginina) tem como princípio ativo o aspartato de L-arginina (ácido 2-amino-5-guanidinovalérico), um aminoácido que, embora sintetizado nos rins a partir da citrulina, é considerado semiessencial – ou condicionalmente essencial, conforme alguns autores –, em casos de demanda aumentada ou déficit de sua produção, como no crescimento e desenvolvimento de crianças ou convalescença.
Farmacodinâmica
A L-arginina, além da síntese proteica, participa de variadas e importantes vias metabólicas, como, dentre outras, da síntese da creatina, a qual, em sua forma fosforilada, é uma importante fonte de energia para a contração muscular; da síntese de poliaminas, moléculas essenciais para a proliferação e diferenciação celular e, portanto, regeneração dos tecidos; do ciclo da ureia, a única via, em mamíferos, para a detoxificação da amônia; da liberação do Hormônio do Crescimento (GH), por inibição da somatostatina (SRIH), e como precursora do óxido nítrico. O óxido nítrico, por sua vez, atua no controle do tônus vascular, promovendo vasodilação, por relaxamento da musculatura lisa vascular, e regulando a pressão e o fluxo sanguíneos; na redução da agregação plaquetária, por aumento do GMP-cíclico plaquetário; na imunidade inata, potencializando a ação de macrófagos e monócitos macrófagos-derivados; na produção e diferenciação de linfócitos B e como mediador da neurotransmissão não-adrenérgica / não-colinérgica. Estudos demonstraram que a L-arginina, durante o exercício, promove um aumento da liberação de glicose pelo fígado, pelo aumento do glucagon plasmático; uma redução da lipólise, possivelmente pelo aumento do óxido nítrico, o qual apresenta a propriedade de inibir a lipólise catecolamina-induzida, e atenuação da elevação da amônia e do lactato plasmáticos. Tais dados sugerem, então, que a L-arginina pode modular o balanço energético durante o exercício, melhorando e aumentado a capacidade muscular.
Farmacocinética
A absorção da L-arginina, quando administrada pela via oral, ocorre no jejuno e, ainda nos enterócitos, é extensivamente catabolizada. O pico de concentração plasmática, observado 1 hora após a administração de 10 g, foi de 50,0 ± 13,4 µg/ml-1, não sendo, entretanto, observado um clearance renal significativo. As concentrações vs tempo, quando plotadas em uma escala semilogarítmica, sugeriram um padrão, no mínimo, bifásico. A biodisponibilidade foi de, aproximadamente, 21 ± 4 % (variando de 5% a 50%, entre os participantes do estudo), porém a variabilidade da razão L-arginina/óxido nítrico não foi avaliada. A L- arginina é reabsorvida no segmento distal das alças de Henle, entretanto esta reabsorção é limitada e doses excessivas são excretadas, in natura, pelos rins. O óxido nítirico, gerado a partir da L-arginina, é oxidado, nas soluções aquosas, a nitrito e nitrato. Estes compostos são encontrados no plasma, após a administração da L- arginina, e, consequentemente, excretados na urina, principalmente como nitrato. Ameia-vida da L-arginina é de, aproximadamente, 1,5 – 2,0 h.
Características farmacológicas reforgan
REFORGAN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de REFORGAN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com REFORGAN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.