REGITINA é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade à fentolamina ou a qualquer componente da formulação, como também para pacientes com histórico de úlcera péptica, já que REGITINA pode estimular a secreção ácida gástrica. REGITINA é contra-indicado em pacientes com doença coronariana. Para os pacientes tratados anteriormente com alfa-bloqueadores observa-se diminuição máxima da pressão arterial e aumento correspondente da freqüência cardíaca, em um período de até 4 a 5 horas após a administração de fentolamina. Esses eventos podem predispor tais pacientes a desenvolver hipotensão postural ou síncope grave, após várias horas da administração do medicamento.