Bloqueador do receptor alfa-adrenérgico. A fentolamina, substância ativa de REGITINA , é um bloqueador competitivo não-seletivo dos receptores alfa1 e alfa2-adrenérgicos de ação relativamente curta. Sua ação consiste na vasodilatação e na queda da pressão sangüínea resultante do bloqueio de adrenorreceptores vasculares alfa1 e alfa2 pós-juncionais. Uma liberação neural aumentada de noradrenalina causada pelo bloqueio pré-sináptico de receptores alfa2, pode contribuir com os efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos no músculo cardíaco. Em doses menores, o efeito inotrópico é predominante e há aumento da pressão sangüínea; em doses maiores, a vasodilatação periférica pode prevalecer sobre o efeito inotrópico e ocorre a diminuição da pressão sangüínea. Os efeitos da fentolamina no tratamento da disfunção erétil são decorrentes do bloqueio alfa-adrenérgico nos vasos sangüíneos penianos. A ação da droga consiste no relaxamento da musculatura lisa trabecular cavernosa e na dilatação das artérias penianas, o que permite o aumento do fluxo sangüíneo arterial ao corpo cavernoso, levando à ereção. Ocorre uma ligeira tumefação na glande e no corpo esponjoso.