RELIFEX contém como princípio ativo a nabumetona, quimicamente a 4-(6-metoxi-2-naftil)butan-2-ona, antiinflamatório não-esteróide (NSAID) com propriedades analgésica e antipirética. Nabumetona é uma fraca inibidora da síntese das prostaglandinas e após sua administração faz-se presente no estômago como um composto não-ácido. Esta combinação de propriedades explica a ausência de efeitos irritantes gástricos em animais e nos estudos clínicos. Estudos realizados com nabumetona, após administração oral, revelam que ela é bem absorvida por esta via e metabolizada em larga escala, sendo a primeira etapa de seu metabolismo realizada no fígado. O seu principal metabólito plasmático foi identificado como o ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA) que se liga altamente às proteínas plasmáticas e é um potente inibidor da síntese de prostaglandinas. Sua principal via de eliminação é a renal e sua meia-vida plasmática é de cerca de 24 horas. Embora o modo de ação da nabumetona não seja totalmente conhecido, as evidências disponíveis indicam-nos que sua atividade reside, sobretudo, na propriedade de seu metabólito. RELIFEX não afeta o tempo de sangramento e tem pouco efeito sobre a agregação plaquetária.