A tretinoína, aplicada sobre a pele, estimula a mitose e a renovação das células da epiderme, inibe a formação de queratina e promove o restabelecimento do tecido conjuntivo. A nível de derme, estimula a síntese do colágeno e a angioneogênese, o que auxilia no desaparecimento das rugas superficiais. No fotoenvelhecimento, estimula a diferenciação dos queratinócitos e a proliferação dos grânulos de querato-hialina, modifica a produção de queratina de alto peso, diminui a atividade dos melanócitos e a coesão dos queratinócitos. Na acne, a tretinoína age sobre um dos fatores etiológicos essenciais, que é a queratinização da parte inferior do folículo pilossebáceo. Agindo através da estimulação do epitélio folicular, a tretinoína intensifica a proliferação de células queratinizadas não compactadas, evitando a obstrução do orifício pilossebáceo e a formação dos microcomedões. Ao mesmo tempo, a tretinoína provoca a expulsão dos microcistos e comedões abertos já formados, e acelera a evolução e eliminação dos elementos inflamatórios (pápulas e pústulas), prevenindo a transformação destas lesões em nódulos císticos.
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