RETEMIC UD (Cloridrato de oxibutinina) exerce seu efeito antiespasmódico diretamente sobre o músculo liso e inibe a ação muscarínica da acetilcolina sobre a musculatura lisa.
Estudos em coelhos demostraram que o produto apresenta somente um quinto da atividade anticolinérgica da atropina, porém tem uma atividade antiespasmódica vesical de 4 a 10 vezes superior. Não provoca bloqueio dos efeitos da acetilcolina nas junções neuromusculares, nem nos gânglios do sistema autônomo (efeitos antinicotínicos).
Não tem efeito sobre os músculos lisos dos vasos sanguíneos.
Nos pacientes com bexiga neurogênica reflexa e bexiga neurogênica espástica não inibida, estudos de cistometria demostraram que a droga aumenta a capacidade vesical, diminui a frequência das contrações não inibidas do músculo detrusor e, retarda o desejo inicial de incontinência como nas fases de micção voluntária.
A droga reúne características indispensáveis para qualquer antiespasmódico: é um potente antiespasmódico com atividade anticolinérgica-neurotrópica em diversos órgãos e sistemas. A oxibutinina foi bem tolerada, segundo estudos controlados realizados com a administração por 30 dias e em estudos não controlados, nos quais alguns pacientes receberam a droga durante dois anos.
Farmacocinética:
A oxibutinina é absorvida pelo trato gastrointestinal e apresenta biotransformação hepática
Biodisponibilidade:
A oxibutinina de liberação controlada pode alcançar o cólon em 3 a 5 horas, após a administração do comprimido. A oxibutinina é continuamente liberada do comprimido de liberação controlada por 24 horas; assim, a droga é liberada através do trato gastrointestinal, mas principalmente na região do cólon, e a oxidação pré-sistêmica mediada pelo Citocromo P450 pode ser menos extensiva no cólon do que no intestino delgado.
Transporte e Metabolismo:
A oxibutinina sofre metabolismo hepático, onde há sua biotransformação. O principal metabólito ativo é o N-desetiloxibutinina, o qual apresenta atividades farmacodinâmicas análogas à da oxibutinina.
Excreção:
A excreção é primariamente por via renal. Menos que 0,1% da dose administrada é excretada na forma inalterada na urina. Também, menos que 0,1% da dose administrada é excretada como metabólito desetiloxibutinina.
Tempo médio estimado para início da ação terapêutica:
A oxibutinina de liberação controlada pode alcançar o cólon em 3 a 5 horas, após a administração do comprimido. Ela é continuamente liberada do comprimido de liberação controlada por 24 horas
Características farmacológicas retemic ud
RETEMIC UD com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de RETEMIC UD têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com RETEMIC UD devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.