Características farmacológicas riselle

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Propriedades farmacodinâmicas O princípio ativo de Riselle, 17b-estradiol sintético, é quimica e biologicamente idêntico ao estradiol endógeno humano. Ele substitui a perda de produção de estrogênio nas mulheres na menopausa e alivia os sintomas da mesma. Os estrogênios previnem a perda óssea após a menopausa natural ou cirúrgica. Informações de estudos clínicos · Alívio dos sintomas de deficiência de estrogênio O alívio dos sintomas da menopausa foi conseguido gradualmente durante a primeira semana de tratamento. · Prevenção da osteoporose A deficiência de estrogênio na menopausa está associada a um aumento do turnover ósseo e diminuição da massa óssea. O efeito dos estrogênios na densidade mineral óssea é dosedependente. A proteção parece ser efetiva pelo tempo em que dura o tratamento. Após descontinuação da TH a perda de massa óssea acontece a uma taxa similar àquela de mulheres não tratadas. Evidências do Women’s Health Initiative Study e de estudos de meta análise mostram que o uso de terapia estrogênica, sozinha ou combinada com um progestagênio – administrado predominantemente a mulheres saudáveis – reduz o risco de fraturas do quadril, das vértebras e outras fraturas da osteoporose. A TH pode também prevenir fraturas em mulheres com baixa densidade óssea e/ou osteoporose estabelecida, mas a evidência para isto é limitada. Estudos relataram aumentos significantes na densidade mineral óssea da espinha e quadril após tratamento com implantes de estradiol (25 – 100 mg a cada 6 meses) por 1 a 15,5 anos. Propriedades farmacocinéticas Após a inserção do implante de 25 mg no tecido adiposo subcutâneo, o nível de estradiol no plasma atinge o máximo de aproximadamente 400 pmol/l (110 pg/ml) em poucos dias e mostra um declínio lento e gradual para aproximadamente 150 pmol/l (40 pg/ml) aos 6 meses. Assim como ocorre com outros estrogênios e progestagênios, há grandes diferenças interindividuais nos níveis hormonais, porém, a variação intra-individual parece ser pequena. Após a implantação repetida, os níveis de estradiol atingem valores mais altos que após o início da primeira implantação, mas permanecem dentro do intervalo encontrado no período folicular em mulheres em idade reprodutiva. Com dois implantes consecutivos e/ou com um intervalo de implante menor que 6 meses, podem ocorrer, ocasionalmente, níveis de estradiol mais altos. A administração subcutânea de estradiol evita a passagem pelo trato gastrintestinal onde, se administrado por via oral, é convertido em estrona. Além disso, evita o efeito de primeira passagem pelo fígado. Portanto, mais estradiol não conjugado torna-se disponível e uma relação mais fisiológica entre os níveis de estradiol e estrona é atingida em comparação com a terapia oral com estradiol.