Propriedades farmacodinâmicas
A espiramicina é um antibiótico do grupo dos macrolídeos, constituído, principalmente, pela espiramicina l ou [didesoxi- 3,6 (didesoxi-2,6-metil-3-L- ribohexopiranosil) oxi-4 dimetilamino-3 beta-D-glicopiranosil] oxi-6 (dimetilamino-5 metil-6tetraidropiranil-2) oxo-10 formilmetil-7 hidroxi-4 metoxi-5 dimetil-9, 16 oxo-2 oxa-1 ciclohexadieno-11, 13 (massa molecular 843), e pelas espiramicina ll, seu monoéster acético (massa molecular 885) e espiramicina lll, seu monoéster propiônico (massa molecular 899), em quantidades menores.
Seu espectro antibacteriano abrange:
-Espécies habitualmente sensíveis (CMI < 2 mg/l): estreptococos, estafilococos meticilina-sensíveis, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella burnetti, Chlamydiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, leptospiras, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis e Toxoplasma gondii;
-Espécies moderadamente sensíveis: Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila.
-Espécies infrequentemente sensíveis: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Campylobacter coli, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
-Espécies resistentes (CMI > 4 µg/ml): estafilococos meticilina-resistentes, enterobactérias, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenza e H. parainfluenza.
Como para uma determinada espécie não foi estabelecida a sensibilidade constante das cepas, somente um estudo da cepa in vitro poderá confirmar se ela é sensível, intermediária ou resistente.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção: A absorção da espiramicina é rápida (20 minutos), mas incompleta, não sendo modificada pela ingestão de alimentos.
Distribuição: Após a administração oral de 6 M.U.I., a concentração sérica máxima (3,3 µg/ml) é alcançada entre 1,30 e 3 horas. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 8 horas. A difusão salivar, bem como a tissular (pulmões: 20 a 60 µg/g; amígdalas: 20 a 80 µg/g; seios da face infectados: 75 a 110 µg/g; cavidade oral: 5 a 100 µg/g), é excelente. Dez dias após a suspensão do tratamento, permanecem 5 a 7 µg/g de substância ativa no baço, fígado e rins. A espiramicina não penetra no LCR em extensão apreciável. Sua ligação às proteínas plasmáticas é fraca (aproximadamente 10%).
Biotransformação: A espiramicina é metabolizada no fígado, com formação de metabólitos bacteriologicamente ativos.
Excreção: A excreção da espiramicina é lenta. Na urina, as concentrações encontradas não chegam a 10% da dose ingerida. A eliminação biliar é muito importante, alcançando taxas 15 a 40 vezes acima das concentrações plasmáticas. Encontra-se em quantidades apreciáveis nas fezes. É excretada no leite materno.
Em pacientes com insuficiência na função renal, praticamente não ocorre eliminação do fármaco ativo inalterado pela via renal.
Características farmacológicas rovamicina
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