O produto contém como princípio ativo o ambroxol, uma substância original com atividade específica sobre o epitélio respiratório. Corrige a produção das secreções traqueobrônquicas e reduz a sua viscosidade, além de estimular a síntese e a liberação do surfactante pulmonar. Ao mesmo tempo, reativa a função mucociliar, indispensável para o clearance traqueobrônquico. Em estudos pré-clínicos, o ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias. Potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações têm como consequência a melhora do fluxo e do transporte de muco (clearance mucociliar). A melhora do clearance mucociliar foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos.
O aumento da secreção fluida e do clearance mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse. A das formas orais do ambroxol é rápida e quase completa, com Iinearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. Alcançam-se níveis máximos no plasma no prazo de 0,5 a 3 horas. Dentro dos limites terapêuticos, a fixação às proteínas do plasma é de aproximadamente 90%.
A distribuição do ambroxol oral IV e IM do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a concentração máxima da substancia ativa encontrada nos pulmões. A mela-vida no plasma varia de 7 a 12 horas e não se observa acumulação. Em torno de 30% da dose oral administrada são eliminados pela primeira passagem hepática. O ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por conjugação. A excreção renal total é de aproximadamente 90%. De forma aguda, o índice de toxicidade do ambroxol é muito baixo. Doses orais de 150 mg/Kg (camundongo), 50 mg/ Kg (rato), 40 mg/Kg (coelho) e 50 mg/Kg constituíram o nível de efeitos adversos não-detectados (NOAEL) em estudos de até 6 meses com doses repetidas. Do ponto de vista toxicológico, não se detectou nenhum órgão-alvo para ambroxol. O ambroxol não apresentou efeitos embriotóxicos nem teratogênicos em ensaios com doses de até 3000 mg/Kg em ratas e de até 200 mg/Kg em coelhas. A fertilidade dos ratos e ratas não foi afetada com doses de até 500 mg/Kg. O NOAEL durante o desenvolvimento peri e pós-natal foi de 50 mg/Kg, enquanto que a dose de 500 mg/Kg foi Iigeiramente tóxica para as mães e as crias, como se demonstrou pelo desenvolvimento ponderal retardado e pela da ninhada. O ambroxol não foi mutagênico. A substância não demonstrou potencial tumorigênico em estudos de carcinogênese realizados com camundongos e ratos.
Características farmacológicas ambroxmel
AMBROXMEL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de AMBROXMEL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com AMBROXMEL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.