O medicamento contém como princípio ativo o ambroxol, uma substância original com atividade específica sobre o epitélio respiratório. Corrige a produção das secreções traqueobrônquicas e reduz a sua viscosidade, além de estimular a síntese e a liberação do surfactante pulmonar. Ao mesmo tempo, reativa a função mucociliar, indispensável para o clearance traqueobrônquico. Em estudos pré-clínicos, o ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias. Potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações têm como consequência a melhora do fluxo e do transporte de muco (clearance mucociliar). A melhora do clearance mucociliar foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos. O aumento da secreção fluida e do clearance mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse. O ambroxol também possui efeito anestésico tópico, evidenciado em estudos farmacológicos que revelaram sua capacidade de bloquear os canais de sódio na membrana celular. Esta propriedade farmacológica está em conformidade com as observações em estudo clínico anterior, no qual foram identificadas características analgésicas na faringe após inaloterapia para as afecções das vias aéreas superiores e inferiores com ambroxol. Todas estas propriedades combinadas facultam duas formas de ação ao cloridrato de ambroxol xarope. Primeiro, aliviando a irritação e o desconforto da mucosa inflamada da garganta, graças aos efeitos hidratante e anestésico locais promovidos pela constituição do xarope. Em seguida, atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício – facilitando a expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, contribuindo para a recuperação do paciente. A absorção das formas orais de ambroxol é rápida e quase completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. Alcançam-se níveis máximos no plasma no prazo de 0,5 a 3 horas. Dentro dos limites terapêuticos, a fixação às proteínas do plasma é de aproximadamente 90%. A distribuição de ambroxol oral, I.V. e I.M. do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a concentração máxima da substância ativa encontrada nos pulmões. A meia-vida no plasma varia de 7 a 12 horas e não se observa acumulação. Em torno de 30% da dose oral administrada é eliminada pela primeira passagem hepática. O ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por conjugação. A excreção renal total é de aproximadamente 90%. De forma aguda, o índice de toxicidade de ambroxol é muito baixo. Doses orais de 150 mg/kg (camundongo), 50 mg/kg (rato), 40 mg/kg (coelho) e 50 mg/kg (cão) constituíram o “nível de efeitos adversos não detectados” (NOAEL) em estudos de até 6 meses com doses repetidas. Do ponto de vista toxicológico, não se detectou nenhum órgão-alvo para ambroxol. O ambroxol não apresentou efeitos embriotóxicos nem teratogênicos em ensaios com doses de até 3000 mg/kg em ratas e de até 200 mg/kg em coelhas. A fertilidade dos ratos e ratas não foi afetada com doses de até 500 mg/kg. O NOAEL durante o desenvolvimento peri e pós-natal foi de 50 mg/kg, enquanto que a dose de 500 mg/kg foi ligeiramente tóxica para as mães e as crias, como se demonstrou pelo desenvolvimento ponderal retardado e pela redução da ninhada. O ambroxol não foi mutagênico. A substância não demonstrou potencial tumorigênico em estudos de carcinogênese realizados com camundongos e ratos.
Características farmacológicas ambroxol
AMBROXOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de AMBROXOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com AMBROXOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.