O pimetixeno é um antamínico com acentuadas propriedades antitussígenas, broncoespasmolíticas e sedativas. Estas são reforçadas pelos outros dois componentes - o derivado da teofilina, a proxifilina, causa broncodilatação e estimulação respiratória, enquanto o cloreto de amônio facilita a expectoração, reduzindo a viscosidade da secreção brônquica. SANTUSSAL não só alivia os sintomas respiratórios, como também reduz a agitação, que é comum nesses pacientes.