Características farmacológicas amicacina

AMICACINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de AMICACINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com AMICACINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Ação do medicamento: O sulfato de amicacina é um antibiótico aminoglicosídeo semissintético derivado da canamicina.
Administração Intramuscular: O sulfato de amicacina é rapidamente absorvido e bem tolerado localmente após a administração intramuscular. Em voluntários adultos normais, os picos médios de concentração no soro são cerca de 12, 16 e 21μg/mL uma hora após administração intramuscular de 250mg (3,7mg/kg), 375mg (5mg/kg) e 500mg (7,5mg/kg) em doses únicas, respectivamente. Na décima hora após a administração, os níveis séricos são cerca de 0,3μg/mL, 1,2μg/mL e 2,1μg/mL, respectivamente. Não foram observadas evidências de acúmulo da droga com repetidas doses durante 10 dias, quando administrada de acordo com as doses recomendadas. Em indivíduos com função renal normal, cerca de 91,9% de uma dose intramuscular é excretada inalterada na urina nas primeiras 8 horas e 98,2% em 24 horas. As concentrações urinárias médias para 6 horas são de 563μg/mL após uma dose de 250mg, 697μg/mL após uma dose de 375mg e 832μg/mL após uma dose de 500mg. Estudos com recém-nascidos de pesos variados (menos de 1,5kg, de 1,5 a 2,0kg e mais de 2,0kg) recebendo dose de 7,5mg/kg por via Intramuscular, revelaram que, como os demais aminoglicosídeos, os valores de meia-vida sérica tiveram uma correlação inversa com a idade pós-natal e os clearances renais de amicacina. O volume de distribuição indica que a amicacina, como os demais aminoglicosídeos, permanece fundamentalmente no líquido extracelular dos recém-nascidos. Nenhum dos grupos demonstrou acúmulo após 5 dias com doses repetidas a cada 12 horas.
Administração Intravenosa: Em adultos normais, doses únicas de 500mg (7,5mg/kg) administradas por infusão endovenosa por um período de 30 minutos, resultaram num pico médio de concentração no soro de 38μg/mL ao final da infusão e níveis de 24μg/mL, 18μg/mL e 0,75μg/mL aos 30 minutos, 1 hora e 10 horas após a infusão, respectivamente. Oitenta e quatro por cento da dose administrada foi excretada na urina em 9 horas e 94% em 24 horas. Não houve acúmulo da droga em adultos normais após infusões repetidas de 7,5mg/kg a cada 12 horas, sendo as mesmas bem toleradas. A administração de doses únicas de 15mg/kg de amicacina por via intravenosa no período de 30 minutos em voluntários adultos com função renal normal resultou em um pico de concentração médio no soro de 77μg/mL e níveis de 47μg/mL e 1μg/mL em 1 hora e 12 horas, respectivamente, após a infusão. Um pico de concentração médio de 55μg/mL após uma infusão de 30 minutos de 15mg/kg é observado em pacientes idosos (clearance de creatinina médio de 64mL/min), com concentrações séricas de 5,4μg/mL em 12 horas e 1,3μg/mL em 24 horas após a infusão. Em estudos de dose múltipla, não houve acúmulo em pacientes com função renal normal recebendo doses únicas diárias de 15 a 20mg/kg.
Geral: Estudos de farmacocinética realizados em adultos normais, revelaram que a meia- vida sérica média é ligeiramente superior a 2 horas, com um volume de distribuição aparente total médio de 24 litros, ou seja, aproximadamente 28% do peso corpóreo. A taxa de ligação proteica sérica varia de 0 a 11%. A taxa média do clearance sérico é cerca de 100mL/min e o clearance renal é de 94mL/min em indivíduos com função renal normal. A amicacina é excretada fundamentalmente através da filtração glomerular. Pacientes com alteração da função renal ou com pressão de filtração glomerular diminuída excretam a droga muito mais lentamente (efetivamente prolongando a meia-vida sérica). Assim sendo, os pacientes devem ser avaliados cuidadosamente quanto à sua função renal e a posologia deve ser ajustada de acordo com esta. Após a administração de dose recomendada da droga, são encontrados níveis terapêuticos nos ossos, coração, bexiga, parênquima pulmonar, além de concentrações significativas na urina, bile, escarro, secreção brônquica e líquidos intersticial, pleural e sinovial.
O sulfato de amicacina atravessa a barreira placentária, atingindo concentrações significativas no líquido amniótico. O pico de concentração sérica fetal é de aproximadamente 16% do pico de concentração sérica materna e os valores da meia-vida sérica materna e fetal são cerca de 2 e 3,7 horas, respectivamente.