O Sedalêne é uma associação de dipirona sódica, cloridrato de papaverina, metilbrometo de homatropina e cloridrato de adifenina usada no tratamento de manifestações dolorosas acompanhadas de componente espasmódico.
A fórmula de Sedalêne contém dois anticolinérgicos (cloridrato de adifenina e metilbrometo de homatropina), um relaxante muscular (cloridrato de papaverina) e um analgésico de ação central (dipirona sódica).
METILBROMETO DE HOMATROPINA
É um derivado atropínico com estrutura de amônio quaternário, com diferenças farmacológicas importantes em relação à atropina. Talvez a mais significativa seja a ausência de efeitos centrais,pela dificuldade de passagem destes compostos pela barreira hematoencefálica. É menos potente que a atropina na ação antimuscarínica, mas é quatro veze s mais potente como bloqueador ganglionar.
O controle da hipermotilidade gastrintestinal e das estruturas do sistema urinário, é a maior indicação terapêutica do composto.
CLORIDRATO DE ADIFENINA
É outro composto anticolinérgico, utilizado. amplamente nas disfunções autonômicas com reflexo na motilidade do sistema digestório. Estudos demonstram que a adifenina tem mais afinidade que a homatropina para receptores M3, o que seria interessante do ponto de vista de redução de efeitos adversos destes compostos.
ASSOCIAÇÃO DE DOIS ANTICOLINÉRGICOS
É sabido que os derivados atropínicos, sejam eles s emissintéticos ou naturais, trazem, intrinsecamente, um potencial de efeitos indesejáveis em função da grande quantidade de receptores nicotínicos presentes no organismo. Assim, a ação sobre glândulas salivares e mucosas, pupilas, nódulo sinusal, etc, podem constituir obstáculos para o uso clínico destas substâncias.
Uma vez que grande parte destes efeitos é dose dependente, associação de compostos, em geral, é uma estratégia para reduzi-los, uma vez que as doses individuais de cada composto podem ser menores.
A estratégia se aplica aos dois anticolinérgicos presentes nas preparações de Sedalêne. A possibilidade de efeito aditivo entre um composto com estrutura quaternária (metilbrometo de homatropina) e um composto mais seletivo para receptores M3 (cloridrato de adifenina), permite que doses pequenas (1 a 2 mg de homatropina e 15 a 30 mg de adifenina) sejam utilizadas, com mais conforto, eficácia e segurança para o paciente.
CLORIDRATO DE PAPAVERINA
A papaverina é uma benzilisoquinolina, composto derivado do ópio com marcada ação relaxante sobre a musculatura lisa. Tanto é que sua utilização em espasmos arteriais, em que é desejável o relaxamento rápido da musculatura daqueles vasos, ainda hoje é muito grande.
Seu mecanismo molecular de ação é a inibição da fosfodiesterase, com acúmulo intracelular de AMPc e, consequentemente relaxamento muscular. É possível que ação sobre o movimento do cálcio intracelular e sobre a respiração celular também contribuam para a ação farmacológica do composto, principalmente no que diz respeito ao relaxamento da musculatura uterina e da bexiga urinária. Como relaxante não específico da musculatura lisa, seu efeito também acontece sobre a musculatura lisa da parede das alças intestinais (independentemente da intervenção colinérgica ou não), e do ureter.
DIPIRONA
É um composto pirazolônico, de utilização mundial como analgésico e antipirético. Aparentemente a dipirona possui vários mecanismos de ação, mas a principal parece ser uma alteração da percepção central da dor, mais especificamente no tálamo. Além disso, existe a possibilidade de ação periférica, na modificação do metabolismo do ácido araquidônico, reduzindo a produção de prostaglandinas, e consequentemente a sensibilização dos nociceptores.
Parecem dispensáveis maiores considerações sobre esta substância que acumula anos de estudo e, sobretudo, décadas de utilização clínica.
Características farmacológicas sedalene
SEDALENE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de SEDALENE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com SEDALENE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.