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Sintomas da doença de Parkinson foram relacionados com a depleção de dopamina no corpo estriado do cérebro. A levodopa, o metabólico precursor da dopamina, alivia os sintomas da doença de Parkinson provavelmente por ser convertido em dopamina no cérebro. Após a administração oral, a levodopa é rapidamente descarboxilada e convertida em dopamina nos tecidos extracerebrais e só uma pequena quantia de levodopa inalterada alcança o sistema nervoso central. Assim, são necessárias grandes doses de levodopa em intervalos freqüentes para obter efeito terapêutico apropriado; por essa razão, muitas vezes esse efeito terapêutico é acompanhado por muitas reações adversas, algumas das quais são atribuíveis à dopamina que é formada no tecido extracerebral. A carbidopa não cruza a barreira hematoencefálica e inibe a descarboxilação extracerebral da levodopa, tornando a levodopa mais disponível para transporte para o cérebro e conversão em dopamina. Uma vez que a atividade inibidora da descarboxilase da carbidopa é limitada aos tecidos extracerebrais, a administração de carbidopa com levodopa torna a levodopa mais disponível para transporte para o cérebro. Em cachorros, a formação reduzida de dopamina nos tecidos extracerebrais, como o coração, proporciona proteção contra o desenvolvimento de arritmias cardíacas induzidas por dopamina. Estudos clínicos tendem a confirmar a hipótese de um efeito radioatividade aparece como catecolaminas, 15% como dopamina e 10% como dopa. Compostos radioativos são excretados rapidamente na urina, enquanto um terço da dose aparece em duas horas. Oitenta a noventa porcento dos metabólitos urinários são ácidos fenilcarboxílicos, principalmente ácido homovanílico. Após 24 horas, um a dois porcento da radioatividade encontrada é dopamina e menos de um porcento é epinefrina, norepinefrina e levodopa inalterada. Efeitos da Carbidopa no Metabolismo da Levodopa Em indivíduos saudáveis, a carbidopa aumentou os níveis plasmáticos da levodopa em quantidades estatisticamente significativas, conforme mensurado em relação ao placebo, o que foi demonstrado quando a carbidopa foi administrada antes da levodopa e quando as duas medicações foram administradas simultaneamente. Em um estudo, o pré-tratamento com a carbidopa aumentou cerca de cinco vezes os níveis plasmáticos de uma dose única da levodopa e estendeu a duração de concentrações plasmáticas mensuráveis da levodopa de quatro para oito horas. Quando as duas medicações foram administradas simultaneamente em outros estudos, foram obtidos resultados semelhantes. Em um estudo em que uma dose única de levodopa (administrada conforme orientação em bula) foi administrada a pacientes com doença de Parkinson que tinham sido tratados previamente com carbidopa, houve um aumento na meia-vida da radioatividade plasmática total derivada da levodopa de 3 horas para 15 horas. A proporção de radioatividade que permaneceu como levodopa não metabolizada foi aumentada em pelo menos três vezes pela carbidopa. A dopamina e o ácido homovanílico plasmático e urinário foram reduzidos pelo pré-tratamento com carbidopa.