Níveis séricos elevados de teofilina podem ocorrer em pacientes tratados concomitantemente com aminofilina e cimetidina, troleandomicina, eritromicina, alopurinol ou contraceptivos orais. A adição de efedrina ou outras drogas simpatomiméticas à terapia com aminofilina aumenta o potencial de toxicidade e pode resultar em sintomas de superdosagem. Uso concomitante com fenobarbital, fenitoína ou rifampicina pode aumentar a depuração da teofilina, necessitando de um possível aumento na dose de aminofilina. A aminofilina pode antagonizar os efeitos do propranolol.