Características farmacológicas socian

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Propriedades Farmacodinâmicas
A amissulprida é um neuroléptico pertencente à classe das benzamidas substituídas e que se caracteriza por sua rapidez de ação e por seu perfil terapêutico bipolar, com atividade sobre sintomas tanto positivos quanto negativos. No homem, a amissulprida liga-se seletivamente e com elevada afinidade aos receptores dopaminérgicos subtipos D2 e D3, sendo desprovida de afinidade para os receptores subtipos D1, D4 e D5. Em animais, nas doses recomendadas para o tratamento da distimia, a amissulprida bloqueia preferencialmente os receptores pré-sinápticos D2 e D3, induzindo a liberação de dopamina e produzindo uma intensificação da transmissão dopaminérgica, a qual é responsável por sua ação desinibitória e atividade do tipo antidepressiva.

Propriedades Farmacocinéticas
No homem, a amissulprida apresenta dois picos de absorção, sendo o primeiro atingido rapidamente (1 hora após a ingestão) e o segundo entre 3 a 4 horas após a administração. As concentrações plasmáticas correspondentes são de 39 ± 3 e 54 ± 4 ng/mL após uma dose de 50 mg. O volume de distribuição é de 5,8 L/kg e a ligação às proteínas plasmáticas é baixa (16%), não havendo suspeita de interações medicamentosas. A biodisponibilidade absoluta é de 48%. A amissulprida é fracamente metabolizada, tendo sido identificados dois metabólitos inativos que correspondem a aproximadamente 4% da dose. A amissulprida não se acumula e sua farmacocinética permanece inalterada após a administração de doses repetidas. A meia-vida de eliminação é de cerca de 12 horas após administração oral. A amissulprida é eliminada na urina sob forma inalterada e a depuração renal é da ordem de 330 mL/min. Alimentos não interferem no perfil farmacocinético da amissulprida. A amissulprida é muito pouco dialisável. Uma vez que a amissulprida é fracamente metabolizada, não deve ser necessária a redução da dose na presença de insuficiência hepática. Em pacientes com idade superior a 65 anos, as alterações na farmacocinética da amissulprida são secundárias (AUC + 10%) e devem-se provavelmente a uma modificação da função renal.