A levodopa é amplamente metabolizada na periferia e apenas uma pequena porção da dose atinge o sistema nervoso central, quando a levodopa é administrada oralmente sem inibidores metabólicos enzimáticos. A carbidopa é um inibidor da dopa descarboxilase (DDCI), a qual reduz o metabolismo periférico da levopoda para dopamina e assim, mais levodopa fica disponível no cérebro. Com a inibição da descarboxilase pela DDCI, a catecol-O-metiltranferase (COMT) torna-se a principal via metabólica de levodopa. O entacapona é um inibidor reversível, específico e principalmente de ação periférica da COMT desenhado para administração concomitante com levodopa. O entacapona retarda a depuração da levodopa da corrente sangüínea resultando em uma área sob a curva (AUC) de levopoda aumentada e assim, estendendo a resposta clínica para cada dose de levodopa.