Farmacodinâmica:
A sulfadiazina é análoga estrutural e antagonista competitiva do ácido para-aminobenzóico (PABA), impedindo, portanto, a sua utilização pelas bactérias na síntese do ácido fólico (ácido pteroilglutâmico). Mais especificamente, a sulfadiazina é inibidora competitiva da diidropteroato-sintetase, a enzima bacteriana responsável pela incorporação do PABA no ácido diidropteróico, precursor imediato do ácido fólico. Os microorganismos sensíveis à sulfadiazina são primariamente aqueles que sintetizam seu próprio ácido fólico. O efeito bacteriostático induzido pela sulfadiazina é anulado competitivamente pelo PABA. A sulfadiazina não afeta as células de mamíferos através deste mecanismo, visto que necessitam de ácido fólico pré-formado por serem incapazes de sintetizá-lo. Por conseguinte, são comparáveis às bactérias insensíveis à sulfadiazina, que utilizam folato pré-formado.
O tempo médio de início de ação do medicamento ocorre cerca de 14 horas após a sua administração.
Farmacocinética:
A sulfadiazina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, com pico de concentração plasmática entre 3 a 6 horas após a dose singular; 20 a 55% está ligada a proteínas plasmáticas. Ela penetra no líquido cefalorraquidiano dentro de 4 horas após uma dose oral para produzir concentrações terapêuticas que podem ser mais da metade daquelas encontradas no sangue. Até 40% da sulfadiazina no sangue está presente como um derivado acetil. A meia-vida da sulfadiazina é cerca de 10 horas; e isto está prolongado nos casos de dano renal. Cerca de 50% de uma dose oral única de sulfadiazina é excretado na urina em 24 horas; 15 a 40% é excretado na forma de derivado acetil.
A excreção urinária da sulfadiazina e dos acetil derivados é dependente do pH. Cerca de 30% é excretado inalterado em acetiladores lentos e rápidos quando a urina é ácida enquanto cerca de 75% é excretado inalterado pelos acetiladores lentos quando a urina é alcalina. A meia-vida da sulfadiazina fica entre 7 a 12 horas e de seus metabólitos entre 8 a 12 horas.
Características farmacológicas suladrin
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