Propriedades farmacodinâmicas
A absorção da amoxicilina administrada por via oral é de cerca de 80% e não é alterada pelos alimentos. A concentração plasmática máxima é obtida 1 a 2 horas após a administração e a meia-vida em indivíduos com função renal normal é de aproximadamente 1 hora. A amoxicilina distribui-se na maioria dos tecidos e líquidos biológicos; constataram-se sua presença, e m concentrações terapêuticas, nas secreções brônquicas, nos seios paranasais, no líquido amniótico, na saliva, no humor aquoso, no líquido cefálico- raquidiano, nas serosas e no ouvido médio. Apresenta ligação às proteínas plasmáticas da ordem de 20%. Elimina-se sob forma ativa, principalmente na urina (70-80%) e na bile (5-10%). A amoxicilina atravessa a barreira placentária, sendo excretada no leite. Osulbactam, administrado por via parenteral, apresenta uma biodisponibilidade próxima a 100%; no entanto, por via oral, sua absorção gastrointestinal é incompleta. Para melhorar sua absorção, buscou-se sintetizar diversas pró-drogas. De todas elas, a mais adequada é o pivoxil-sulbactam. Este precursor, uma vez que ultrapasse a mucosa intestinal, libera o sulbactam no sangue. Por via parenteral ou oral, apresenta uma farmacocinética paralela à da amoxicilina e sua administração conjunta não provoca interferência cinética de nenhum dos fármacos. Os níveis plasmáticos máximos são alcançados em tempos iguais aos da amoxicilina, sendo seus valores também dose dependentes.
Sua ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 40%. É excretado quase que totalmente pela urina sob forma não modificada. A meia-vida de eliminação é de cerca de 1 hora. A eliminação é retardada em presença de insuficiência renal. O pivoxil sulbactam atravessa a barreira placentária.
– Propriedades farmacológicas
O mecanismo de ação da amoxicilina compreende a inibição da biossíntese das proteínas da parede celular dos germes infectantes, o que causa a morte. Este efeito bactericida produz-se durante as fases de multiplicação ativa dos germes sensíveis ao antibiótico.
O sulbactam é um inibidor competitivo irreversível (suicida) das beta-lactamases. A combinação de sulbactam com amoxicilina permite que esta recupere e amplie seu espectro antibacteriano frente aos microrganismos nos quais as bela-lactamases são o mecanismo de resistência.
A eleição da amoxicilina + sulbactam (como a de qualquer outro antibiótico) deve basear-se nos dados de sensibilidade bacteriana (seja com base nos critérios bacteriológicos da cepa do próprio paciente ou epidemiológicos). São sensíveis usualmente os seguintes microrganismos: Cocos Gram positivos:
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococo, Staphylococcus aureus de origem extra-hospitalar, Staphylococcus saprophiticus. Cocos Gram negativos: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catharralis, Acinetobacter spp. Bacilos Gram negativos: Haemophilus influenzae, Escherichia coli de origem extra-hospitalar, Proteus mirabilis, Klebsíella pneumoniae de origem extra-hospitalar.
Características farmacológicas sulbamox
SULBAMOX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de SULBAMOX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com SULBAMOX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.